Амлорус: инструкция по применению, от чего эти таблетки, аналоги, отзывы

Такие средства, как Амлорус, часто рекомендуются кардиологами для лечения гипертонии и стенокардии. При постоянном, ежедневном применении медикамент нормализует артериальное давление и защищает от сердечных приступов. Все антигипертензивные лекарства действуют по принципу накопления, поэтому стоит набраться терпения и немного подождать, чтобы увидеть лечебный эффект данного средства.

Описание препарата

Амлорус – антигипертензивное средство. Если говорить о фармакологической группе, то он относится к блокаторам (антагонистам) медленных каналов кальция. Применяют медикамент при кардиологических недугах различной формы, чаще всего при стенокардиях и гипертониях.

Амлорус: инструкция по применению, от чего эти таблетки, аналоги, отзывы

Понятие стенокардии

Медпрепарат хорошо переносится больными при ежедневном применении, редко вызывая побочные симптомы. Амлорус является отечественным препаратом, поэтому приобрести его можно практически в каждом аптечном пункте по доступной цене.

Форма выпуска и стоимость

Медикамент выпускается только в одной лекарственной форме – таблетки. Однако существуют разные дозировки лекарства: таблетки могут содержать 2,5 мг, 5 мг или 10  мг активного вещества.

Цена на препарат будет отличаться в зависимости от того, сколько миллиграммов действующего вещества содержится в медикаменте:

  • таблетки по 10 мг стоят примерно 70 руб.;
  • по 5 мг – 40 руб.;
  • по 2,5 мг – 30 руб.

Состав и механизм действия

Действующим компонентом Амлоруса является амлодипин, а также в состав входят и вспомогательные компоненты. В качестве формообразующих составляющих добавляют лактозу, крахмал, целлюлозу, тальк.

Амлорус: инструкция по применению, от чего эти таблетки, аналоги, отзывы

Фармакологическое действие

Медикамент способствует блокировке кальциевых каналов, оказывая антиангинальное и антигипертензивное действие. Гипотензивный эффект возникает за счет того, что препарат расширяет стенки сосудов.

Антиангинальное эффект препарата способствует расширению артериол коронарного и периферического типа. При стенокардиях медикамент уменьшает выраженность приступов, а также способствует снижению нагрузки на миокард, уменьшая его потребность в кислороде.

Свойства

Препарат относится к медикаментам кардиологического профиля. Он оказывает антиишемическое и снижающее давление действие. За счет такого комплексного воздействия его можно применять при различных патологиях миокарда.

Показания и противопоказания

Медикамент чаще всего назначается кардиологами для лечения артериальной гипертензии. Лекарство может применяться как самостоятельно, так и в виде комплексного лечения с прочими медпрепаратами. Усилить эффект можно при помощи дополнительного приема ингибиторов АПФ, диуретиков, бета-блокаторов.

Важно помнить, что все комбинации назначаются только лечащим врачом. Только он знает от чего и как принимать Амлорус, поэтому строго запрещено самостоятельно комбинировать средства между собой.

Также лекарство используют для лечения такой болезни, как стенокардия стабильного и вазоспастического типа. Амлорус можно принимать в комплексе с другими медикаментами для лечения стенокардических состояний.

У Амлоруса, как и у любого другого лекарства есть противопоказания к применению. Его нельзя использовать при повышенной чувствительности к активным и прочим вспомогательным компонентам препарата. Медикамент не назначается при гипотензии. Его не применяют для лечения кардиологических заболеваний у беременных и кормящих грудью женщин, несовершеннолетних детей.

Инструкция по применению

Препарат принято принимать перорально, не разжевывая и не деля таблетку. При артериальной гипертензии и стенокардии необходимо начинать прием с минимальной дозировки в первые 3-7 дней, повышая до 5 миллиграммов. Если же препарат действует недостаточно эффективно, можно повысить дозировку до десяти миллиграммов один раз в день.

Амлорус: инструкция по применению, от чего эти таблетки, аналоги, отзывыВ качестве поддерживающей терапии нужно принимать пять миллиграммов медикамента один раз в день. При стенокардиях вазоспастического типа рекомендуется использовать пять- десять миллиграммов в день.

При комбинированном назначении с диуретиками тиазидного типа или блокаторами бета-рецепторов нет необходимости корректировать дозу в сторону уменьшения. Также нет необходимости уменьшать дозировку людям с заболеваниями почек и печени. Инструкция по применению гласит, что пожилым пациентам необходимо назначать минимальную дозировку – 2,5 мг.

Возможные побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов могут возникнуть побочные эффекты в виде:

  • сердцебиения;
  • одышки;
  • выраженного снижения артериального давления;
  • обморока;
  • васкулита;
  • отеков нижних конечностей;
  • «приливов» крови к голове.

Иногда может нарушаться ритм сердцебиения. Больные могут жаловаться на брадикардию, тахикардию, болевые ощущения в области груди, пониженное давление.

Амлорус: инструкция по применению, от чего эти таблетки, аналоги, отзывыСо стороны нервной системы могут возникать ощущения головной боли, головокружения, быстрая утомляемость, сонливость, скачки настроения. Крайне редко больного могут беспокоить такие проблемы, как потеря сознания, наличие нервозности, парестезий, тремора, астении, нарушения сна, депрессии.

Также человек во время приема препарата может жаловаться на тошноту, рвоту, боли в области желудка. Иногда у больного может возникнуть состояние запора или диареи.

Периодически у больного возникают кожные реакции в виде зуда кожи, эритематозной или макулопапулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко у больных может развиваться болезнь в виде артралгии, артроза, миалгии, миастении.

Крайне редко могут возникнуть проблемы в виде липкого пота, повышенного потоотделения, гинекомастии, полиурикемии, тромбоцитопении, лейкопении, гипергликемии, диплопии, ринита, кашля, ксерофтальмии. У некоторых больных нарушается зрительная функция, аккомодация, вкусовые ощущения. Периодически возникают кровотечения из носовой полости, конъюнктивиты, боли в области спины.

Аналоги

Медикамент является эффективным и безосным. Однако если Амлоруса не оказалось в аптеке, можно приобрести его аналоги. Препараты европейского качества будут стоить на порядок дороже.

Оригинальным брендовым препаратом является средство под названием Норваск. Его средняя цена составляет 900 рублей. Немного дешевле можно купить Аген, Кардилопин или Амловас.

Нина Павловна, 62 года: «Проблемы с сердцем у меня начались уже давно. При первичной диагностике кардиолог мне поставил диагноз под названием «артериальная гипертензия». Это болезнь, которая связана со стабильно повышенным артериальным давлением.

Доктор объяснил, что мне необходимо ежедневно принимать препарат Амлорус для того, чтобы сохранить здоровье сердца. Отзывы на средство в интернете я нашла только положительные. Многие доктора описывают, что у их пациентов он не оказывал побочных эффектов в процессе применения. На сегодняшний день могу сказать, что я принимаю этот медикамент уже второй год, и пока никакого привыкания нет.

За это время я заметила лишь положительное воздействие. Принимаю всего одну таблетку утром, и никаких проблем с давлением не возникает. Препарат меня устраивает, однако, друзьям его не рекомендую принимать самостоятельно, так как медикамент – рецептурный».

Олег Павлович, 58 лет: «Уже несколько лет я страдаю от стенокардии. Любая физическая нагрузка мне дается нелегко. Раньше спасался Нитроглицерином. Но со временем все-таки обратился к кардиологу, и он объяснил мне, что Нитроглицерин не лечит, а лишь снимает сердечный приступ.

Доктор назначил мне Амлорус для ежедневного применения. С тех пор как я начал принимать это лекарственное средство приступы стали возникать намного реже».

Препарат Амлорус является медикаментом выбора при артериальной гипертонии и стенокардии. Принимать его разрешено только после консультации кардиолога, так как лекарство отпускается по рецепту. Не стоит самостоятельно корректировать дозировку в сторону уменьшения или увеличения. А при возникновении аллергии или других негативных реакций стоит немедленно обращаться к специалисту.

АМЛОРУС

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45.83 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45.7 мг, кросповидон — 1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, тальк — 2.5 мг, кальция стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62.9 мг, кросповидон — 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.7 мг, тальк — 3.5 мг, кальция стеарат — 1.4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Читайте также:  Инсульт: что это такое, виды и коды мкб, признаки и симптомы, причины и как их предотвратить, первая помощь, что делать, последствия, как избежать

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 87.8 мг, кросповидон — 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, тальк — 5 мг, кальция стеарат — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

  • У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
  • Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
  • У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
  • Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
  • У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта препарата — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь.

Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы.

Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.

Распределение

Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется. Css амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч (что соответствует назначению препарата 1 раз/сут). Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения Сmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Показания

  • артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
  • стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней;
  • нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической/стенокардии Принцметала);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10 мг/сут, доза принимается 1 раз/сут.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

  1. Под частотой побочных реакций понимается: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Амлорус цена в Москве от руб., купить Амлорус, отзывы и инструкция по применению

Аналоги

  • Купить Амлорус в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на Амлорус в Москве
  • Доставка препарата Амлорус в 650 аптек

Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трёх и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенёсших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластинку коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отёка лёгких. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта препарата — 2-4 часа, длительность эффекта — 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12 часов после приёма амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приёма последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %. Биодоступность составляет 60-90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов после приема. Объем распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.

Читайте также:  Какой пульс должен быть у здорового человека?

Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч. Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов.

При лечении артериальной гипертензии Амлорус® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Для лечения стенокардии Амлорус® можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. Амлорус® может быть применён и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Амлорус® не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус® назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Несмотря на отсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) — 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 88,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 87,8 мг; кросповидон — , 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,0 мг; тальк — 5,0 мг; кальция стеарат(кал) — 2,0 мг.

Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) — 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — , 63,17 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 62,9 мг; кросповидон — 1,4 м; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — , 0,7 мг,; тальк — 3,5 мг, кальция стеарат(кал) — 1,4 мг.

  • Под частотой побочных реакций понимается: очень часто 31/10; часто 31/100, < 1/10; нечасто 31/1000,

Главная :: Лекарственные средства :: Сердечно-сосудистые средства :: Сердечно-сосудистые средства :: Амлорус 10мг №30 таблетки (амлодипин)

Клинико-фармакологическая группа

Кардиология

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа

блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Торговое название

Амлорус®

Международное непатентованное название

амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку. Действующее вещество: амлодипина безилат – 3,47 мг, 6,93 мг, 13,86 мг (в пересчете на амлодипин – 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.

Код ATX

[С08СА01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:

Читайте также:  Диета при варикозе: что надо есть при расширении вен нижних конечностей, правила питания, рекомендованные продукты, что нельзя употреблять, примерное меню

1) расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.

  • У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
  • Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).
  • Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
  • Применение у пациентов с сердечной недостаточностью
  • Амлодипин не повышает риск смертности или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
  • У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность развития отёка легких.

Препарат не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта препарата — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь.

Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы.

Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %. Биодоступность составляет 60-90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.

Объем распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч — что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.

Т1/2 из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов.

Показания к применению

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).

— Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес.

после него), при одновременном приеме ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4.

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина пациентам с синдромом слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальной гипотензией.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата; — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.

); — кардиогенный шок; — острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней; — нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической); — обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты); — возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.

Однако известно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлорус® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны использовать надёжные методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10 мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов с печёночной недостаточностью, пожилых пациентов — может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочное действие

  1. Частота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований оригинального препарата, или/и были получены из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *