Лизиноприл ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

Лизиноприл Ратиофарм оказывает сосудорасширяющее действие благодаря подавлению синтеза ангиотензина II. В результате достижения терапевтического действия наблюдается положительное влияние препарата на ишемизированные участки тканей.

Препарат позволяет выработать устойчивость сосудистого эндотелия и сердечной ткани к увеличенным нагрузкам при развитии артериальной гипертензии.

Поэтому лекарство используется кардиологами для лечения высокого АД, острого инфаркта и сердечной недостаточности.

Международное непатентованное название

Лизиноприл.

Лизиноприл Ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

Препарат позволяет выработать устойчивость сосудистого эндотелия и сердечной ткани к увеличенным нагрузкам при развитии артериальной гипертензии.

АТХ

C09AA03.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения.

Таблетки

В зависимости от дозировки активного компонента — лизиноприла таблетки различаются по интенсивности окраски:

  • 5 мг окрашены в белый цвет;
  • 10 мг — светло-розовый;
  • 20 мг — розовый.

Для улучшения параметров фармакокинетики ядро таблеток содержит дополнительные компоненты:

  • стеарат магния;
  • гидрофосфат кальция;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • маннит;
  • натриевая кроскармелоза.

Капли

Несуществующая форма.

Фармакологическое действие

Лизиноприл подавляет функциональную работу ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается уровень ангиотензина II, сужающего просвета сосуда и снижающего синтез альдостерона. Активное химическое соединение препарата препятствует расщеплению брадикинина — пептида с вазопрессорным эффектом.

Лизиноприл Ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

Лизиноприл снижает уровень ангиотензина II, который сужает просвет сосуда.

На фоне расширения сосудов наблюдается снижение кровяного давления, сопротивления в периферических сосудах. Уменьшается нагрузка на миокард.

При продолжительном приеме Лизиноприла повышается резистентность сосудистого эндотелия и сердечной мышцы к усиленным нагрузкам, улучшается микроциркуляторное кровообращение в области с ишемией.

Препарат помогает снизить риск развития недостаточности левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме плазменный уровень лизиноприла достигает максимума через 6-7 часов.Параллельный прием пищи не влияет на абсорбцию и биодоступность активного компонента.

Лизиноприл при попадании в кровеносное русло не образует комплекс с белками плазмы и не подвергается трансформации в клетках печени. Поэтому действующее вещество покидает организм через почки с первоначальной структурой.

Период полувыведения достигает 12,6 часа.

Показания к применению

Лекарство используется в клинической практике для лечения:

  • хронической формы сердечной недостаточности с фракцией выброса левого желудочка менее 30%;
  • повышенного АД;
  • острого инфаркта миокарда у пациентов без почечной недостаточности.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость тканей к структурным соединениям медикамента;
  • стеноз артерий почек;
  • пациентам с заболеваниями почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин;
  • стеноз митрального клапана и аорты;
  • систолическое АД 100 мм рт ст и ниже;
  • нестабильная гемодинамика на фоне острой формы инфаркта;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • гиперальдостеронизм;
  • реабилитационный период после пересадки почки.

С осторожностью

Рекомендуется проходить лекарственную терапию в стационарных условиях под строгим контролем врача в следующих случаях:

  • гиповолемия;
  • низкий показатель натрия в крови менее 130 ммоль/л;
  • низкое артериальное давление (АД);
  • параллельный прием мочегонных средств, особенно высокой дозировки;
  • нестабильная сердечная недостаточность;
  • заболевания почек;
  • терапия с назначением высокой дозы сосудорасширяющих средств;
  • пациентам старше 70 лет.

Как принимать Лизиноприл Ратиофарм?

Длительность терапии составляет 6 недель. Пациенты с недостаточностью сердца должны принимать Лизиноприл на постоянной основе. Допускается совместный прием с Нитроглицерином.

При каком давлении принимать?

Препарат назначается пациентам с высокими показателями артериального давления, превышающими 120/80 мм рт. ст. При низком давлении в период систолы — менее 120 мм рт. ст.

перед началом лечения ингибитором АПФ или на протяжении первых 3 суток терапии нужно принимать только 2,5 мг препарата. Если систолический показатель более 60 минут не поднимается выше 90 мм рт. ст.

, необходимо отказаться от приема таблетки.

Прием препарата при сахарном диабете

Сахарный диабет не требует коррекции режима дозирования ингибитора АПФ.

Дозировка при артериальной гипертензии

Пациентам с высоким АД необходимо принимать утром 5 мг препарата в течение 3 недель. При хорошем уровне переносимости можно увеличить суточную дозу до 10-20 мг препарата. Интервал между повышением дозировки должен составлять минимум 21 день. Максимально допустимая норма в день — 40 мг препарата. Таблетки нужно принимать однократно в сутки.

Лизиноприл Ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

Сахарный диабет не требует коррекции режима дозирования ингибитора АПФ.

Дозировка при сердечной недостаточности

Больные с сердечной недостаточностью принимают препарат одновременно с мочегонными средствами Дигиталисом. Поэтому доза на начальной стадии лечения составляет 2,5 мг в утреннее время.

Поддерживающая дозировка устанавливается с постепенным увеличением по 2,5 мг каждые 2-4 недели. Стандартная дозировка составляет от 5 до 20 мг в зависимости от уровня переносимости для однократного приема в сутки.

Максимальная доза — 35 мг.

Острый инфаркт миокарда

Лекарственную терапию назначают в течение суток с момента появления первых признаков острого инфаркта. Лечение допускается только при условии стабильной работы почек и показателе систолического давления выше 100 мм рт. ст.

Лизиноприл сочетается с тромболитическими медикаментами, блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами и разжижающих кровь препаратами.

Начальная доза — 5 мг, через 24 часа при стабильном состоянии больного доза увеличивается до максимально допустимой — 10 мг.

Побочные действия

Негативные эффекты наблюдаются вследствие неправильного режима дозирования или индивидуальной реакции тканей на компоненты препарата.

Желудочно-кишечный тракт

Негативные реакции на препарат в пищеварительной системы проявляются следующим образом:

  • запоры, диарея;
  • рвотные рефлексы;
  • потеря аппетита;
  • изменения вкусовых ощущений;
  • холестатическая желтуха, спровоцированная развитием гипербилирубинемии.

Органы кроветворения

Наблюдается гемолитическая анемия у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При угнетении костномозгового кроветворения уменьшается количество форменных элементов крови.

Центральная нервная система

Нарушения периферической и центральной нервной системы характеризуются возможным появлением:

  • головных болей;
  • хронической усталости;
  • головокружения;
  • потери ориентации и равновесия в пространстве;
  • звона в ушах;
  • спутанности и потери сознания;
  • парестезии;
  • мышечных судорог;
  • потери эмоционального контроля: развитие депрессии, нервозности;
  • полиневропатии.

Лизиноприл Ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

Лекарство может вызвать мышечные содороги.

Со стороны дыхательной системы

В некоторых случаях наблюдается боль в горле и появление сухого кашля.

Со стороны кожи и подкожной ткани

В некоторых случаях возможно развитие крапивницы, высыпаний, синдрома Стивенса-Джонсона, эритемы, повышенной фоточувствительности, обострение псориаза. На голове могут выпадать волосы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Существует риск развития ортостатической гипотензии и брадикардии, ощущения жара.

Со стороны функции почек и мочеполовой системы

Возможно нарушение функции почек, обострение почечной недостаточности, учащение мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ

В некоторых случаях развивается гипернатриемия или гиперкалиемия.

Особые указания

При одновременном применении лизиноприла и диализа с липопротеинами низкой плотности существует риск развития анафилактического шока.

Лизиноприл Ратиофарм: инструкция по применению, отзывы

При одновременном применении лизиноприла и диализа с липопротеинами низкой плотности существует риск развития анафилактического шока.

Лизиноприл-ратиофарм 5 мг таблетки №30| Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • действующее вещество: лизиноприл; 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг или 20 мг лизиноприла в виде лизиноприла дигидрата;вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат для таблеток по 10 мг и 20 мг железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).
  • Лекарственная форма
  • Таблетки.
  • Основные физико-химические свойства:
  • таблетки по 5 мг белого цвета круглые двояковыпуклые, с насечкой для разлома с одной стороны;
  • таблетки по 10 мг: светло-розового цвета неоднородно окрашенные, точечные, круглые двояковыпуклые, с насечкой для разлома с одной стороны;
  • таблетки по 20 мг серо-красного цвета неоднородно окрашенные, точечные, круглые двояковыпуклые, с насечкой для разлома с одной стороны.
  • Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ) простые. Код АТХ С09А А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лизиноприл — это ингибитор пептидил-дипептидаза. Он подавляет АПФ (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в сосудосуживающее пептид, ангиотензин II, стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, что приводит к уменьшению сосудосуживающего активности и секреции альдостерона.

Читайте также:  Что такое гипертония: симптомы артериальной гипертензии 1, 2, 3 степени, признаки у женщин и мужчин, причины возникновения, риски, последствия, берут ли в армию?

Уменьшение секреции альдостерона может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Лизиноприл снижает артериальное давление прежде всего благодаря угнетению ренин-ангиотензин-. Вместе с тем, лизиноприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентично киназы II, фермента, который способствует распаду брадикинина.

На фоне действия препарата происходит снижение артериального систолического и диастолического давления. Кроме того, лизиноприл снижает общее периферическое сопротивление, сопротивление почечных сосудов и улучшает кровообращение в почках.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект проявлялся через 1-2 часа после перорального приема лизиноприла, максимальный — примерно через 6-9 часов. Стабилизация терапевтического эффекта наблюдалась через 3-4 недели от начала лечения.

Синдром отмены не наблюдалось.

  1. Было продемонстрировано, что общий профиль побочных реакций у пациентов, получавших лизиноприл в высоких или низких дозах, был аналогичным по природе и частотой.
  2. Сообщалось, что у пациентов, получавших лизиноприл, наблюдалось более значительное снижение скорости выведения альбумина с мочой, что свидетельствовало о том, что АПФ ингибиторная действие лизиноприла приводило к уменьшению микроальбуминурии путем прямого воздействия на почечные ткани в дополнение к его способности снижать артериальное давление.
  3. Терапия лизиноприлом не влияла на контроль уровня глюкозы в крови, о чем свидетельствует его незначительное влияние на уровень гликозилированного гемоглобина (HbA 1 c).
  4. Установлено, что лизиноприл играет положительную роль в восстановлении функции поврежденного эндотелия у больных с гипергликемией.
  5. Фармакокинетика.
  6. Лизиноприл является активным при пероральном применении ингибитором АПФ, не содержит сульфгидрилу.
  7. Абсорбция

После приема лизиноприла максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 7:00, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда существует тенденция к небольшой задержки достижения пиковых концентраций.

На основе выведения с мочой средняя степень всасывания лизиноприла в диапазоне составляет примерно 25% из вариабельностью у разных пациентов в 6-60% всех изученных доз (5-80 мг).

У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16%.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, кроме циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Исследования на крысах показали, что лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизменном виде с мочой. Период полувыведения у пациентов, принимавших многократные дозы, составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых лиц составляет 50 мл / мин.

В случае нарушения функции почек выведение лизиноприла снижается пропорционально степени функциональных нарушений. Уменьшение концентрации в сыворотке крови демонстрирует пролонгированное терминальную фазу и не имеет отношения к накоплению препарата.

Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ и не пропорциональна дозе.

  • Пациенты с нарушением функции печени
  • У больных циррозом нарушение функции печени приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (около 30% после определения в моче), а также к увеличению экспозиции (около 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие снижения клиренса.
  • Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает элиминацию лизиноприла, что выводится почками, но это снижение клинически важным только тогда, когда показатели клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин.

При среднем и легкой степени поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) среднее значение AUC возрастает только на 13%, тогда как при тяжелой степени поражения почек (клиренс креатинина 5-30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4 5 раза. Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа.

В течение гемодиализа, продолжительность которого составляет 4:00, концентрация лизиноприла в плазме снижается в среднем на 60% с клиренсом диализа между 40 и 55 мл / мин.

  1. Сердечная недостаточность
  2. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют гораздо большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение значения AUC в среднем составляет 125%), но, основываясь на количестве лизиноприла, определенном в моче, имеется уменьшение абсорбции составляет примерно 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.
  3. Пациенты пожилого возраста
  4. Пациенты пожилого возраста имеют более высокий уровень препарата в крови и более высокое значение кривой концентрации / час (увеличение составляет около 60%) по сравнению с младшими пациентами.
  5. Дети

Фармакокинетический профиль лизиноприла изучали в 29 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет, с СКФ выше 30 мл / мин / 1,73 м 2 .

После применения лизиноприла в дозе 0,1-0,2 мг / кг равновесная концентрация в плазме крови достигалась в течение 6:00, а степень абсорбции на основание выведение с мочой составил 28%.

Эти данные были аналогичны тем, которые предварительно наблюдались у взрослых.

  • Показатели AUC и C max у детей были аналогичными тем, которые наблюдались у взрослых.
  • Показания
  • Артериальная гипертензия.
  • Сердечная недостаточность (симптоматическое лечение).
  • Острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда).
  • Осложнения со стороны почек при сахарном диабете (лечение заболеваний почек у гипертензивных пациентов с сахарным диабетом II типа и начальной нефропатией).
  • Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек Квинке).Аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Билатеральных стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки.Острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой.Кардиогенный шок.Пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 220 мкмоль / л.

Одновременное применение препарата и высокопропускными мембран полиакрилнитрилнатрию-2-метилосульфонату (например AN 69) при срочном диализе.Одновременное применение алискирен-содержащих препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 500 мг / 24 ч).

Если нарушение функции почек развивается во время лечения лизиноприлом (уровень креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л или удваивается по сравнению с исходным уровнем), следует рассмотреть прекращение его применения.

Лизиноприл-Ратиофарм аналоги и цены

  • ІНСТРУКЦІЯ
  • для медичного застосування препарату
  • ЛІЗИНОПРИЛ-РАТІОФАРМ
  • (LISINOPRIL-RATIOPHARMâ)
  • Cклад:
  • діюча речовина: лізиноприл;
  • 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг, або 20 мг лізиноприлу у вигляді лізиноприлу дигідрату;
  • допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, пігментні суміші: для таблеток по 10 мг – РВ-24823, для таблеток по 20 мг – РВ-24824, що містять заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) прості.  Код АТС С09А  А03.

  1. Клінічні характеристики.
  2. Показання.
  3. –        Артеріальна гіпертензія;
  4. –        серцева недостатність (симптоматичне лікування);
  5. –        гострий інфаркт міокарда (короткотривале лікування (6 тижнів) гемодинамічно стабільних пацієнтів не пізніше ніж через 24 години після гострого інфаркту міокарда);
  6. –        ускладнення з боку нирок при цукровому діабеті (лікування захворювання нирок у гіпертензивних пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу та початковою нефропатією).
  7. Протипоказання.

Гіперчутливість до лізиноприлу, інших інгредієнтів препарату або до інших інгібіторів АПФ. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі після застосування інгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий  набряк Квінке. ІІ або ІІІ триместри вагітності. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Лізиноприл необхідно приймати перорально І раз на день. Як і інші препарати, які слід приймати 1 раз на день, лізиноприл необхідно приймати кожного дня приблизно в однаковий час. Прийом їжі не впливає на абсорбцію таблеток лізиноприлу. Дозу потрібно визначати індивідуально відповідно до клінічних даних пацієнта та реакції артеріального тиску.

  • Артеріальна гіпертензія.
  • Лізиноприл можна застосовувати як у якості монотерапії, так і в комбінації з іншими класами антигіпертензивних препаратів.
  • Початкова доза.
Читайте также:  Облепиховые свечи от геморроя: название, состав, обзор инструкции и отзывов о применении при геморрое, можно ли использовать при беременности

Звичайна початкова доза для пацієнтів з гіпертензією становить 10 мг.

Пацієнти з дуже активною ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (зокрема з реноваскулярною гіпертензією, підвищеним виведенням солі з організму та/або зниженим об’ємом міжклітинної рідини, серцевою недостатністю або тяжкою формою артеріальної гіпертензії) можуть відчути надмірне зниження артеріального тиску після прийому початкової дози. Для таких пацієнтів рекомендована початкова доза становить 2,5-5 мг, початок лікування має проходити під безпосереднім наглядом лікаря. Зменшення початкової дози рекомендується також у разі наявності ниркової недостатності (див. нижче таб. 1).

Терапевтична доза.

Звичайна рекомендована терапевтична доза становить 20 мг одноразово на добу. Якщо призначення цієї дози не дає достатнього терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів прийому препарату у зазначеному дозуванні, її можна збільшити. Максимальна доза, яку застосовували у довготривалих контрольованих клінічних випробуваннях, становила 80 мг на добу.

Пацієнти, які приймають діуретичні препарати.

Симптоматична артеріальна гіпотензія може виникнути після початку лікування лізиноприлом. Це ймовірніше для пацієнтів, які приймають діуретики під час лікування лізиноприлом.

Тому таким пацієнтам рекомендується приймати препарат з обережністю через ймовірність підвищеного виведення солі з організму та/або зниження об’єму міжклітинної рідини.

Якщо є така можливість, необхідно припинити лікування діуретиками за 2-3 дні до початку терапії лізиноприлом. Для хворих на артеріальну гіпертензію, які не можуть припинити лікування діуретиками, терапію лізиноприлом слід починати з початкової дози 5 мг.

Необхідно перевіряти функцію нирок та рівень калію у сироватці крові. Наступні дози лізиноприлу необхідно підбирати відповідно до реакції артеріального тиску. У разі потреби терапію діуретиками можна поновити.

Підбір дозування для хворих на ниркову недостатність.

Дозування для хворих на ниркову недостатність має базуватися на кліренсі креатиніну, як показано нижче у таб. 1.

Таблиця 1. Підбір дозування для хворих на ниркову недостатність.

  1. Кліренс креатиніну (мл/хв)
  2. Початкова доза (мг/день)
  3. Менш ніж 10 мл/хв (включаючи пацієнтів на діалізі)
  4. 2,5 мг*
  5. 10-30 мл/хв
  6. 2,5-5 мг
  7. 31-80 мл/хв
  8. 5-10 мг
  9. * – дозування та/або частоту прийому необхідно розраховувати, виходячи з показників реакції артеріального тиску.
  10. Дозу можна поступово збільшувати, поки артеріальний тиск не нормалізується, або до досягнення максимальної дози у 40 мг на добу.

Серцева недостатність.

Пацієнтам із симптоматичною серцевою недостатністю слід приймати лізиноприл у якості допоміжної терапії до діуретиків та, коли доречно, разом з дигіталісом або бета-блокаторами. Терапію лізиноприлом можна розпочинати з дозування 2,5 мг 1 раз на добу, прийом препарату необхідно здійснювати під наглядом лікаря, щоб виявити початковий ефект препарату на артеріальний тиск.

  • Дозування препарату лізиноприл необхідно підвищувати:
  • ·         збільшуючи дозу не більш ніж на 10 мг;
  • ·         інтервали між підвищенням дози мають становити не менше 2 тижнів;
  • ·         до найвищої дози, яку переносить пацієнт, максимум до 35 мг 1 раз на добу.

Підбір дозування має базуватися на клінічній реакції кожного окремого пацієнта.

Пацієнам, які мають високий ризик симптоматичної гіпотензії, наприклад, пацієнтам з підвищеним рівнем виведення солі з організму з або без гіпонатріємії, пацієнтам з гіповолемією або пацієнтам, які проходили інтенсивну терапію діуретиками, слід покращити свій стан, якщо це можливо, до початку терапії лізиноприлом. Необхідно перевіряти функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Гострий інфаркт міокарда.

Залежно від обставин, пацієнт має пройти стандартну рекомендовану терапію, таку як лікування тромболітиками, аспірином та β-блокаторами. Разом з цим можна застосовувати нітрогліцерин внутрішньовенно або трансдермально.

Початкова доза (перші 3 дні після інфаркта).

Лікування лізиноприлом можна розпочати у перші 24 години після появи перших симптомів. Лікування не слід розпочинати, якщо показник систолічного артеріального тиску становить менш ніж 100 мм рт. ст.

Початкова доза лізиноприлу становить 5 мг перорально, потім приймається 5 мг через 24 години, 10 мг через 48 годин та 10 мг щоденно. Пацієнтам із систолічним тиском, що не перевищує 120 мм рт. ст.

, перед початком або під час терапії у перші 3 дні після інфаркту лікування слід розпочинати з нижчої дози – 2,5 мг перорально.

У разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 80 мл/хв) початкову дозу лізиноприлу необхідно підбирати у відповідності до показників кліренсу креатиніну пацієнта (див. таб. 1).

Терапевтична доза.

Рекомендована терапевтична доза становить 10 мг 1 раз на день. У разі виникнення артеріальної гіпотензії (систолічний тиск менш ніж 100 мм рт. ст.) терапевтична добова доза не має перевищувати 5 мг на добу, у разі необхідності зазначену дозу можна зменшити до 2,5 мг.

Якщо після прийому лізиноприлу спостерігається пролонгована артеріальна гіпотензія (систолічний тиск залишається меншим за 90 мм рт. ст. протягом більше 1 години), необхідно відмінити терапію препаратом лізиноприл. Рекомендується терапія протягом 6 тижнів, потім необхідно провести повторну оцінку стану пацієнта.

Пацієнтам із симптомами серцевої недостатності необхідно і надалі продовжувати лікування препаратом лізиноприл.

Ускладнення з боку нирок при цукровому діабеті.

Для хворих на артеріальну гіпертензію, з цукровим діабетом ІІ типу та початковою стадією нефропатії доза лізиноприлу становить 10 мг 1 раз на добу, яку у разі необхідності можна збільшити до 20 мг 1 раз на добу для досягнення стійкого артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.

У разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 80 мл/хв) початкову дозу лізиноприлу необхідно підбирати відповідно до показників кліренсу креатиніну пацієнта (див. таб. 1).

Використання для лікування осіб літнього віку.

У клінічних випробуваннях не було виявлено змін у ефективності або безпечності препарату, пов’язаних з віком. Однак при досягненні віку, який асоціюється зі зниженням ниркової функції, початкову дозу лізиноприлу необхідно підбирати відповідно до вказівок, наведених у таб. 1. Після цього дозу потрібно підбирати відповідно до реакції артеріального тиску.

Застосування для лікування пацієнтів із пересадженою ниркою.

Немає досвіду застосування препарату лізиноприл для лікування пацієнтів із нещодавно пересадженою ниркою. Отже, лікування препаратом лізиноприл не рекомендується.

  1. Побічні реакції.
  2. Для опису частоти побічних дій використано таку класифікацію:
  3. Дуже поширені:       ³1/10;
  4. поширені:                 ³1/100 і

Лизиноприл-ратиофарм 5 мг , Таблетки

  • Инструкция по медицинскому применению
  • лекарственного средства
  • Лизиноприл-ратиофарм 5 мг, 10 мг, 20 мг
  • Торговое название
  • Лизиноприл-ратиофарм 5 мг, 10 мг, 20 мг
  • Международное непатентованное название
  • Лизиноприл
  • Лекарственная форма
  • Таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество —  лизиноприла дигидрат 5,44 мг, 10,89 мг или 21,78 мг,    эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг, 10 мг, 20 мг,
  • вспомогательные вещества: маннитол, кальций гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, краситель РВ-24823, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
  • Описание
  • Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).
  • Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
  • Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
  • Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влиящие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

  1. Код АТХ  C09AA03
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость всасывания лизиноприла. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Абсорбированное биологически активное вещество полностью и в неизменном виде выделяется через почки. Эффективный период полураспада составил 12,6 часов. Лизиноприл проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Лизиноприл-ратиофарм является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл-ратиофарм также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида.

В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление,  пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл-ратиофарм вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

  • Показания
  • — артериальная гипертензия
  • — хроническая сердечная недостаточность  (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами)
  • — острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без признаков дисфункции почек.
  • Способ применения и дозировка
  • Артериальная гипертензия:
Читайте также:  Пропанорм: инструкция по применению, аналоги, отзывы кардиологов

Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно по утрам. Доза должна устанавливаться таким образом, чтобы обеспечивать оптимальный контроль уровня артериального давления. Интервал времени между увеличениями дозы должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг лизиноприла 1 раз в день, макимальная суточная доза — 40 мг 1 раз в день.

Сердечная недостаточность:

Лизиноприл-ратиофарм назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками и дигиталисом. Начальная доза составляет 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм по утрам. Поддерживающая доза должна устанавливаться поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Нельзя превышать максимальную дозу 35 мг лизиноприла/день.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой:

Лечение лизиноприлом-ратиофарм может начинаться в течение 24 часов после появления симптомов при условии стабильной гемодинамики (систолическое давление больше 100 мм рт.ст.

, без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты).

Начальная доза составляет 5 мг лизиноприла-ратиофарм, через 24 часа — еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг лизиноприла. Затем доза составляет 10 мг лизиноприла 1 раз в день.

Пациенты с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта должны получать для лечения более низкую терапевтическую дозу – 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм. Если систолическое давление составляет менее 90 мм рт. ст. более 1 часа следует отказаться от лизиноприла-ратиофарм.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Минимальная поддерживающая доза составляет 5 мг лизиноприла-ратиофарм в день. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны и дальше лечиться лизиноприлом-ратиофарм. Лизиноприл-ратиофарм может даваться одновременно с нитроглицерином (внутривенно или в виде накожного пластыря).

  1. При инфаркте миокарда лизиноприл должен даваться дополнительно к обычной стандартной терапии (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы), предпочтительно вместе с нитратами.
  2. Пожилые пациенты:
  3. У пожилых пациентов дозировка должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина (для оценки функции почек), который рассчитывается по формуле Кокрофта:
Клиренс креатинина = (140 – возраст) × вес тела (кг)
0,814 × концентрация креатинина в сыворотке (мкмоль/л)

(Для женщин полученный результат по данной формуле нужно умножить на 0,85).

Дозировка у пациентов с умеренно ограниченной функцией почек (клиренс креатинина 30 – 70 мл/мин):

Начальная доза составляет 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм по утрам, поддерживающая — 5–10 мг в день. Нельзя превышать максимальную дозу 20 мг лизиноприла в день.

  • Лизиноприл-ратиофарм может приниматься независимо от приемов пищы, но с достаточным количеством жидкости, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.
  • Побочные действия
  • Иногда
  • — головные боли, головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, усталость
  • — сухой кашель, боль в горле
  • — тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, рвота
  • — аллергическая сыпь
  • Редко
  • — оглушенность сознания, депрессия, нарушения сна, шум в ушах,  нарушения чувства равновесия, нервозность, изменения вкуса
  • — периферийная невропатия с парестезиями, мышечные судороги, прилив, потоотделение
  • — одышка, бронхоспазм, аллергический альвеолит
  • — тахикардия, нарушения сердечного ритма, кардиогенный шок, загрудинные боли, ортостатическая гипотензия
  • — холестатическая желтуха, протеинурия и повышение билирубина и ферментов печени в сыворотке крови
  • — анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз или панцитопения; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия и снижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек)
  • — в отдельных случаях: гемолитическая анемии у пациентов со значительным недостатком глюкоза-3-фосфат-дегидрогеназы
  • — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, пузырчатка, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз
  • — синдром Рейно
  • — импотенция
  • Очень редко
  • — артралгия
  • Противопоказания
  • — повышенная восприимчивость к активному веществу или другим иАПФ или одному из вспомогательных веществ
  • — стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)
  • — ангионевротический отек в анамнезе вследствие прежней терапии иАПФ и наследственный/спонтанный ангионевротический отек
  • — тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
  • — гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия
  • — острый инфаркт миокарда  у пациентов с нестабильной гемодинамикой

— систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст. до начала лечения

  1. — кормление грудью
  2. — беременность и период лактации
  3. — кардиогенный шок
  4. — детский возраст до 18 лет
  5. — первичный гиперальдостеронизм
  6. — состояние после трансплантации почки
  7. Лекарственные взаимодействия
  8. При одновременном применении таблеток Лизиноприл-ратиофарм и:
  9. — лития может быть снижено выделение лития из организма, поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке крови
  10. — анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) — возможно ослабление гипотензивного эффекта лизиноприла
  11. — баклофена – возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла- диуретиков — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла
  12. — калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид) и калиевых добавок  повышается риск развития гиперкалиемии
  13. — гипотензивных препаратов — возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла
  14. — анестетиков, наркотиков, снотворных средств — возможно резкое снижение кровяного давления
  15. — аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов, системных кортикостероидов, прокаинамида – повышается риск развития лейкопении
  16. — оральных противодиабетических препаратов (производные сульфонилмочевины, бигуаниды) и инсулина — возможно усиление гипотензивного эффекта, особенно в первые недели комбинированной терапии.
  17. — амифостина — возможно усиление гипотензивного эффекта
  18. — антацидных средств — уменьшение биодоступности лизиноприла
  19. — симпатомиметиков — возможно усиление гипотензивного эффекта
  20. — алкоголя — возможно усиление действия алкоголя
  21. — поваренной соли — ослабление гипотензивного действия лизиноприла и появление симптомов сердечной недостаточности.
  22. Особые указания
  23. Пациентам, получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозировке (> 80 мг фуросемида/день), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотензией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизиноприлом-ратиофарм стационарно.

При развитии гипотензии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах и тщательным растиранием дозы лекарственного препарата в порошок при одновременном контроле функции почек и уровня калия.

Если это возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом.

Это также следует принимать во внимание пациентам с стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения кровяного давления может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

При развитии гипотензии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости. При брадикардии назначается атропин.  

  • Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации
  • При одновременном применении лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.
  • Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить лизиноприл-ратиофарм другими антигипертензивными препаратами (не иАПФ). 
  • Ангионевротический отек

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *