Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

17.12.2019 Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Логимакс — препарат комбинированного действия. Применяется в борьбе с артериальной гипертензией, когда терапия одним действующим веществом не дает положительных результатов.

Купирует симптомы ишемического заболевания сердца, одновременно является блокатором медленных кальциевых каналов (БКК).

Состав препарата Логимакс

Логимакс выпускается только таблетированно, по 30 штук в упаковке. Одна таблетка сочетает два действующих вещества:

  • 47,5 мг — метопролол сукцинат (представлен как 50 мг метопролола тартрата);
  • 5 мг — фелодипин.

Вспомогательные компоненты Логимакс:

  • 150 мг — гипромеллоза;
  • 70,5 мг — алюмосиликат натрия;
  • 42 мг — безводная лактоза;
  • 17,2 мг — гипролоза;
  • 5 мг — гидрогенезированное касторовое масло;
  • 4,5 мг — микрокристаллическая целлюлоза (ЦМК);
  • 3,7 мг — натрия стфарилфумарат;
  • 0,06 мг — пропил тригидроксибензоат;
  • 12 мг — кремция диоксид;
  • 13 мг — этиловый эфир целлюлозы.

Пленочное покрытие таблетки Логимакс содержит небольшое количество парафина, красного и желтого красителя Е172, гипромеллоза, титановые белила, макрогол 6000. Форма круглая, выпуклая, на одной из сторон имеется надпись A/FG.

От чего эти таблетки?

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Фелодипин воздействует на кальциевые медленные каналы, что понижает сократимость и проводимость мускулатуры сосудов. Не понижает кровоток и сократимость миокарда, поэтому влияния на работу сердца не оказывает.

Метопролол относится к кардиоселективным антагонистам бета — адренорецепторов. Он не имеет внутренней симпатомиметической активности, оказывает инотропный и хронотропный эффект. В первые дни приема общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) увеличивается. После продолжительного лечения ОПСС снижается, приходит в норму.

Комплексное взаимодействие двух активных компонентов Логимакс ведет к следующим улучшениям:

  • снижается давление в спокойствии организма и при активности, независимо от положения тела;
  • облегчается дыхание в результате расслабления мышц дыхательных путей;
  • повышается кровоток почек;
  • повышается циркуляция крови по сосудам миокарда;
  • снижается количество сердечных сокращений и выброса крови;
  • налаживается трансмембранный ток, влияние на венозный тонус не оказывается;
  • снижается риск летального исхода, при болезнях сердечно-сосудистой системы, на фоне артериальной гипертензии.

Показания

Чаще всего Логимакс выписывают при артериальной гипертензии. Это самая распространенная болезнь сердечно-сосудистой системы. Также его могут назначить при других заболеваниях:

  • стабильная стенокардия;
  • дисфункция левого желудочка;
  • подагрический артрит;
  • приступы удушья (астма);
  • дислипидемия;
  • сахарный диабет.

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Правильное питание при гипертонии

Инструкция по применению

Использовать перорально, в утренние часы, запивая чистой водой.

Нельзя измельчать Логимакс, разделять на части, разжевывать, растворять в жидкостях.

Рекомендуется пить лекарство до еды. Инструкция по применению Логимакс допускает употребление препарата с нежирной, малоуглеводной пищей. Действующие вещества сохраняют свою активность на протяжении 24 часов.

Дозировка

Доза назначается только после консультации лечащего врача, в индивидуальном порядке. Здесь необходимо предусмотреть остаточный эффект от прежнего приема препаратов с бета — адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов. В обычном порядке назначают по одной таблетке Логимакс в сутки.

Терапевтический эффект достигается только при длительном приеме препарата. При отсутствии результатов дозу можно удвоить.

Особенности дозировки Логимакс:

  1. По состоянию здоровья, пожилым людям могут выписать двухразовый прием, но обычно достаточно одного.
  2. Дозировку не изменяют при заболеваниях печени, в том числе циррозе. Если в анамнезе больного присутствуют записи о проведенном аортокоронарном шунтировании, поднимать обычную дозировку не рекомендуется.
  3. Не корректируют схему терапии при проблемах с почками, кроме тяжелой почечной недостаточности, тогда суточную норму Логимакс уменьшают.

Особые указания

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

В начале приема Логимакс обязательно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление ежедневно.

После стабилизации состояния проводить контрольные измерения ежемесячно. Пациентам с сахарным диабетом нужно проверять концентрацию глюкозы в крови один раз в 4–5 месяцев. Оканчивать курс приема нужно постепенно, последовательно сокращая дозировку Логимакс.

Отзывы пациентов о лекарстве

В интернете можно найти положительные и отрицательные отзывы о Логимакс. Большинство людей довольны результатом курса терапии. Принимавшие его пациенты утверждают, что давление нормализовалось, отмечают быстро достигаемый эффект.

Другие отзывы о Логимакс связаны с разными возникающими проблемами:

  1. Неэффективность препарата может быть связана с тем, что инструкция по применению Логимакс была неправильно соблюдена. Врачи утверждают, что при некорректном приеме эффект может быть обратный или отсутствовать.
  2. Иногда бывает похолодание конечностей, как следствие нарушения кровообращения. Это встречается на начальной стадии лечения, далее состояние сосудов стабилизируется.
  3. Многие отзывы о Логимакс связаны с высокой стоимостью. С расчетом на одноразовый дневной прием одной упаковки хватит на месяц. При повышении дозы сумма удваивается, тогда можно взять аналогичное некомбинированное средство по меньшей цене.

Аналоги с фелодипином без метопролола

Логимакс уникальное по своему составу средство. Идентичных препаратов, содержащих комплекс фелодипин+метопролол в одной таблетке, в настоящее время нет. Поэтому мы рассмотрим аналоги Логимакс в виде соответствующих монопрепаратов. Действующие вещества всех приведенных ниже лекарств, входят в группу блокаторов кальциевых каналов (БКК).

Плендил

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

При артериальной гипертензии назначают минимальную суточную дозу 2,5 мг. Для лечения стенокардии выписывают не меньше 5 мг.

Фелодип

Имеет дозы по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Уменьшает ОПСС, понижая артериальное давление. Имеет антиишемический эффект, зависимый от дозы. Отличается хорошей переносимостью. Имеет слабовыраженный отрицательный инотропный эффект. Начинают прием с 5 мг суточной нормы, обычно назначают 5–10 мг, в сутки употреблять не более 20 мг. Отпускается только по рецепту.

Фелодипин

Стандартно назначается по 5 мг утром, перед едой. Редко вызывает побочные эффекты. Полностью метаболизируется в печени, поэтому при проблемах с органом терапию назначают по индивидуальной схеме, с понижением дозы. Редко наблюдается появление значимой артериальной гипотензии, приводящей к ишемии миокарда.

Фелотенз ретард

Нормализует артериальное давление путем снижения сопротивления сосудов. Его стандартно начинают принимать по 5 мг перед завтраком. Для пожилых и людей с больной печенью изначально выписывают по 2,5 мг. Если эффект от употребления слабый, дозировку поднимают. В сутки принимать не более 10 мг. С осторожностью пить лекарство при тахикардии и нарушении работы левого желудочка.

Аналоги с метопрололом без фелодипина

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

При стенокардии и аритмии можно принимать по три раза в день. В целях профилактики мигрени, и после инфаркта миокарда, назначают два раза по 50 мг, при гипертиреозе пить таблетки 3–4 раза.

Беталок ЗОК выпускают по 25 мг, 50 мг, 100 мг. Назначенную дозу выпивать утром за один раз, не разжевывая проглатывать, запивать достаточным количеством воды. При гипертензии выписывают 50–100 мг, при стенокардии 100–200 мг. Если результат недостаточный, дополнительно назначают другое антигипертензивное средство.

Метопролол — акри выпускается таблетированно, по 50 мг. Принимают перорально во время, или после еды. Лекарство можно поделить, но не жевать, запить чистой водой.

При гипертензии пить по 100–150 мг за один — два раза, допустимо поднять дозу до 200 мг. При тахиаритмии и стенокардии по одной таблетке два (три) раза в день.

В профилактических мерах, от инфаркта пить по 200 мг в сутки, от мигрени 150–200 мг, за 2–4 раза.

Метокард может содержать 50 мг или 100 мг активного вещества. Стабильный эффект от терапии появляется через три недели. Обычную дневную норму 50–100 мг употребляют за один (утром), два раза (утром и вечером). Для предотвращения мигрени, терапии аритмии и стенокардии, назначают 100–200 мг в день, в два приема. В целях профилактики инфаркта принимают два раза в день по 100 мг.

Заменители

Кроме препаратов с одним из активных веществ, на рынке представлены комбинированные аналоги Логимакс, с бета-адреноблокатором и блокатором кальциевых каналов в составе. Действующие вещества другие, но их фармакологическое действие такое же, как у Логимакс.

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • 50 мг атенолола (бета1 — адреноблокатор);
  • 5 мг амлодипина (БКК).

Принимать до еды по 1 таблетке в день, желательно с утра. Дозировку можно поднять до двух таблеток.

Нипертен комби, российского производства, имеет действующие вещества бисопролол (бета1 — адреноблокатор) и амлодипин (БКК). Особенность этого препарата в форме выпуска с различным соотношением бисопролола фумарата и амлодипина в одной таблетке:

  • 5 +5 мг;
  • 5 +10 мг;
  • 10 +5 мг;
  • 10 +10 мг.

После назначения лечащим врачом соответствующей дозы пить по 1 таблетке каждое утро, без учета приема пищи. Запивать чистой водой, не разжевывая.

Небилонг АМ показан при артериальной гипертензии, с необходимостью комбинированного лечения. Действующие вещества амлодипин (БКК) и небиволол (бета1 — адреноблокатор), по пять миллиграмм каждый. Небиволол имеет слабовыраженное сосудорасширяющее свойство. Положительно влияет на систему внутрисердечной гемодинамики.

Амлодипин оказывает следующие действия:

  • снижает и купирует приступы стенокардии, ишемию миокарда;
  • снижает ОПСС, постнагрузку миокарда;
  • понижение давления;
  • расширяет артериолы, нормализует кислородный обмен сердца;
  • предупреждает спазмы коронарных сосудов.

Принимать по одной таблетке в день. Если результат недостаточный, поднять дозу до двух по истечении двух недель. Эффект от лечения заметен на второй день, стабильные результаты появляются через месяц терапии.

Источник:

Логимакс — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Логимакс – надежный антигипертензивный лекарственный препарат

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Рекомендуется принимать в день по одной таблетке, предпочтительнее всего, в утреннее время. Оптимальный курс лечения определяет лечащий врач.

Для данного лекарства характерны некоторые противопоказания, поэтому перед началом его употребления необходимо проконсультироваться с доктором, а также внимательно прочесть инструкцию.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Логимакс, выпускаемый известной шведской фармацевтической компанией Astra Zeneca, представлен исключительно в таблетированном виде.

Для таблеток характерна круглая форма, слегка выпуклая с обеих сторон, а также светло-розовая с легким абрикосовым оттенком окраска. На одной из сторон присутствует гравировка A/FG.

Главными действующими компонентами Логимакса являются:

  • тартрат метопролола (50 мг);
  • фелодипин (5 мг).

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • алюмосиликат натрия;
  • гипромеллоза;
  • безводная лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • касторовое масло;
  • парафин;
  • желтый и красный оксид железа;
  • диоксид кремния;
  • диоксид титана;
  • дистиллированная вода.

В аптеках данный лекарственный препарат представлен в пластиковых флаконах, содержащих по 30 таблеток, и дополнительно упакованных в картонные коробки.

Читайте также:  Пролапс митрального клапана 2 степени: с регургитацией, лечение, симптомы, армия

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат Логимакс оказывает выраженное гипотензивное, антиаритмическое, а также антиангинальное действие благодаря содержанию фелодипина и метопролола.

Метопролол принадлежит к категории кардиоселективных антагонистов бета-адренорецепторов. Данное вещество способствует эффективному снижению артериального давления как в спокойном состоянии, так и во время физических нагрузок.

Его употребление в самостоятельной или комплексной терапии позволяет значительно снизить риски летального исхода при сердечно-сосудистых заболеваниях у лиц, которые страдают артериальной гипертензией.

Фелопидин представляет собой производное дигидропирина. Это вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов, который предназначается для лечения таких состояний как стабильная стенокардия и артериальная гипертензия.

Также препараты с содержанием данного вещества могут назначаться тем пациентам, у которых диагностированы сахарный диабет, пониженная функция левого желудочка, гиперлипидемия и подагра.

Показания к применению

Основным показанием к применению комбинированного лекарства Логимакс является артериальная гипертензия. Как правило, данные таблетки назначаются в тех случаях, когда монотерапия с применением бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов не привела к желаемому эффекту.

Способ применения

Таблетки Логимакс принимают внутрь натощак в утреннее время, запивая достаточным количеством жидкости. Не рекомендуется их разламывать, разжевывать или размельчать. Также допустимо употреблять их вместе с небольшим количеством пищи, в составе которой присутствует минимум углеводов и жиров.

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

В большинстве случаев взрослым и пожилым пациентам назначают начальную дозировку, которая составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. При необходимости, если такого количества недостаточно для ожидаемого терапевтического эффекта, можно принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Если у пациента наблюдается тяжелое нарушение функции печени, максимально допустимая дозировка составляет 5 мг препарата в сутки.

При наличии нарушений функции почек корректировать дозировку не следует. Повышенную осторожность необходимо проявлять тем, у кого диагностирована тяжелая степень почечной недостаточности.

Как таблетки Логимакс взаимодействуют с другими лекарственными препаратами

  • В результате приема таблеток Логимакс вместе с препаратами, которые взаимодействуют с системой ферментов цитохрома Р450, может изменяться уровень концентрации метопролола и фелодипина в кровяной плазме.
  • Между собой данные компоненты не взаимодействуют, в связи с тем, что их метаболизм происходит с помощью разных изоферментов, принадлежащих к системе цитохрома Р450.
  • Метаболизм фелодипина может усиливаться при одновременном приеме таблеток Логимакс с такими препаратами как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, а также со спиртовой настойкой зверобоя.
  • Совместный прием Логимакса и такролимуса может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови.
  • Не рекомендуется принимать данные таблетки одновременно с барбитуратами, поскольку они в результате индукции ферментов приводят к некоторому усилению метаболизма метопролола.
  • Противогипертензивный эффект Логимакса может снизиться в результате совместного приема с нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные действия

Препарат Логимакс обычно переносится пациентами легко, однако в некоторых случаях могут возникать побочные явления:

  • покраснение лица и жар;
  • отечность лодыжек;
  • учащение сердцебиения, тахикардия;
  • головокружение и головная боль;
  • ощущение усталости;
  • обострение стенокардии;
  • чрезмерное снижение артериального давления.

Передозировка

В случае передозировки таблетками Логимакс могут возникнуть признаки интоксикации приблизительно спустя 12-16 часов с момента приема. Через несколько дней могут проявиться симптомы, являющиеся более тяжелыми.

Также принятие препарата в завышенной дозировке оказывает неблагоприятное воздействие на состояние сердечно-сосудистой системы – может привести к возникновению брадикардии, кардиогенного шока, сердечной недостаточности, к потере сознания и значительному снижению артериального давления.

Чтобы избавиться от неприятных симптомов, вызванных передозировкой, необходимо выполнить промывание желудка, принять активированный уголь, после чего заняться симптоматической терапией.

При беременности

Женщинам во время беременности и грудного вскармливания рекомендуется воздержаться от употребления лекарственного препарата Логимакс, так как он может привести к гипоксии плода из-за уменьшения перфузии в матке, а также артериальной гипотензии у матери.

Противопоказания

Логимакс нельзя употреблять при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, симптоматической брадикардии, а также артериальной гипотензии.

Еще одним серьезным противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость основных и вспомогательных компонентов.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Логимакс составляет три года с момента выпуска.

Рекомендуется их хранить в сухом месте, недоступном для детей и защищенном от света при температуре до +30⁰С.

Цена

Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывыВ российских аптеках средняя стоимость таблеток Логимакс составляет 860-1000 рублей.

В аптеках на территории Украины данный препарат доступен по цене от 790 до 1200 тысяч гривен.

Аналоги

У таблеток Логимакс имеется несколько эффективных аналогов, которые назначаются при артериальной гипертензии.

К ним относятся:

  • Фелодипин-С3;
  • Фелотенз;
  • Фелодип;
  • Триапин;
  • Плендин;
  • Беталок Зок;
  • Эгилок С.

Выбрать среди них наилучший вариант заменителя Логимакса поможет доктор.

Отзывы

  1. Препарат Логимакс хорошо переносится пациентами и оказывает значительный эффект при лечении артериальной гипертензии, в связи с чем о нем оставляют множество положительных отзывов – ознакомиться с каждым из них можно в конце данной статьи.

  2. Пациенты отмечают быстрое действие медикамента и его благоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему.

  3. Обязательно оставьте свой собственный отзыв, если применяли его в терапии гипертонической болезни – он окажется весьма полезным для других посетителей нашего ресурса.

Итоги

Существует несколько важных особенностей, которые необходимо учитывать перед началом курса лечения таблетками Логимакс.

  1. Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывыДанный лекарственный препарат назначается для лечения артериальной гипертензии, особенно, в тех случаях, если применение метопролола и фелопидина в самостоятельной терапии не принесло нужного результата.
  2. Ежедневно принимают по одной таблетке на протяжении курса, определенного доктором в индивидуальном порядке.
  3. Не рекомендуется применять Логимакс во время беременности и грудного вскармливания.
  4. Препарат не применяется в педиатрической практике.
  5. При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при выраженной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, подозрении на инфаркт, симптоматической брадикардии и нестабильной стенокардии таблетки Логимакс не назначаются.

Тест. Вы чувствительная или беззаботная личность?

Большинство заболеваний сердечно сосудистой системы вызвано стрессами, узнайте насколько вы чувствительны к окружающим факторам:

Логимакс цена в Москве от 829 руб., купить Логимакс, отзывы и инструкция по применению

Аналоги

  • Цена на Логимакс от 829.00 руб. в Москве
  • Купить Логимакс в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Логимакс в 650 аптек

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).

Фелодипин

Фелодипин — производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке.

Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит.

В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол

Читайте также:  Мазь от варикоза: список названий препаратов для вен на ногах, эффективные и недорогие, из календулы, на пчелином воске здоров, гепариновая, обзор отзывов

Метопролол — кардиоселективный антагонист ?1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на ?2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия.

При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Фелодипин

Всасывание

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приема пищи. Прием пищи воздействует на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению Cmax в плазме крови приблизительно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Vd в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Не кумулирует. Css достигается через 5 дней.

  • Метаболизм
  • Фелодипин метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны.
  • Выведение

T1/2 фелодипина в конечной фазе — около 25 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1.2 л/мин.

Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 0.5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушенной функцией печени и лиц пожилого концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем, возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Метопролол

Всасывание и метаболизм

Метопролол полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Подвергается метаболизму в печени с образованием 3 основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения.

  1. Выведение
  2. Около 5% принятой дозы метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов.
  3. Фелодипин + Метопролол

Прием Логимакса не приводит к изменению биодоступности компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приемом фелодипина и метопролола. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами дигиталиса.

Логимакс® может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Логимакс

Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку они метаболизируются при помощи различных изоферментов системы цитохрома Р450.

Фелодипин

Фелодипин является субстратом для CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие изоферменты системы цитохрома P450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также настойка зверобоя), усиливают метаболизм фелодипина. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и C max  фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами ферментной системы CYP3A4.

При совместном назначении итраконазола C max  фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС — в 6 раз. При совместном назначении эритромицина C max  и АUС фелодипина увеличивается приблизительно в 2.5 раза.

Следует избегать совместного назначения фелидипина и ингибиторов CYP3A4.

Сок грейпфрута ингибирует ферментную систему CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает C max  и АUС фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

При совместном назначении циклоспорина и фелодипина C max  фелодипина увеличивается на 150%, АUС увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

  • Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению C max  и АUС фелодипина на 55%.
  • Метопролол
  • Следует избегать совместного назначения Логимакса со следующими препаратами.
  • Барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

При назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.

Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение Логимакса и пропафенона не представляется целесообразным.

Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация Логимакса со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы.

Антиаритмические средства класса I и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.

Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина.

Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев.

Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

  1. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
  2. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
  3. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
  4. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
  5. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Читайте также:  Пароксизмальная тахикардия — что такое, причины, симптомы и лечение, экг признаки

Логимакс

Инструкция по применению Логимакс

Состав

Активные вещества: фелодипин 5 мг; метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) 47,5 мг;Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172)

Показания к применению Логимакс

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Логимакс

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Рекомендации по применению

Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 таблетке 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч.

у пациентов, страдающих циррозом печени.

При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 таблетке 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.

Фармакологическое действие

  • Логимакс — гипотензивное.
  • Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).
  • Фармакодинамика
  • Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс иАД.
  • Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопролол-индуцированную гипотензию.
  • Фармакокинетика

Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени.

70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Побочные действия Логимакс

  1. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость; головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница; нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит; амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки; тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца; синкопе; гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.
  3. Со стороны респираторной системы: одышка при физическом усилии; ринит.
  4. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; рвота, потеря массы тела; сухость во рту, изменение функциональных проб печени; гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.
  5. Со стороны мочеполовой системы: импотенция, сексуальная дисфункция.
  6. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
  7. Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи; выпадение волос; фотосенсибилизация.
  8. Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин (в/в) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/ввведение бета2-агониста.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект.

Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков.

Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.

Условия хранения

При температуре не выше 3°C. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Логимакс : инструкция по применению

  • Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку, они используют различные изоэнзимы цитохрома Р450.
  • Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови.
  • Фелодипин.

Фелодипин представляет собой субстрат для CYP3A4.

Препараты, которые ингибируют или индуцируют CYP3A4, влияют, в существенной степени, на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Индукторы цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, зверобой продырявленный) приводят к снижению концентрации фелодипина в плазме крови (AUC снижается на 93%, Сmax снижается на 82%).

Ингибиторы цитохрома Р450 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, циметидин, ингибиторы HTV-протеазы, грейпфрутовый сок) приводят к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови (например, при совместном применении с итраконазолом AUC увеличивается в 6 раз, а Сmax в 8 раз).

Такролимус  Фелодипин может вызвать повышение концентрации такролимуса в крови. Может потребоваться корректировка дозы такролимуса.

Циклоспорин  При одновременном применении циклоспорина и фелодипина показатель Cmax у фелодипина повышается примерно на 150%, а показатель AUC примерно на 60%. При этом, действие фелодипина на динамику циклоспорина является допустимым.

Метопролол.

Метопролол является субстратом для CYP2D6. Препараты, которые являются ингибиторами CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. При одновременном применении этих препаратов доза Логимакса® может быть снижена.

Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты являются индукторами метаболизма метопролола.

Верапамил В комбинации с блокаторами бета-рецепторов может вызвать брадикардию и снижение кровяного давления. Верапамил и бета-блокаторы оказывают дополнительное ингибирующее действие на AV проводимость и функцию синусно-предсердного узла.

Антиаритмические средства класса I. Антиаритмические средства класса I и бета-блокаторы могут оказывать дополнительное отрицательное инотропные воздействие, которое может привести к развитию серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка.

Дифенгидрамин. Дифенгидрамин снижает  (в 2.5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в быстродействующих гидроксильных группах через CYP2 D6.

Клонидин Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора.

Дилтиазем Дилтиазем и бета-блокаторы оказывают дополнительное ингибирующее действие на AV проводимость и функцию синусно-предсердного узла. При проведении комбинированного лечения с применением дилтиазема наблюдалась выраженная брадикардия.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС нейтрализуют  антигипертоническое действие бета-блокаторов. Считается, что такое лекарственное взаимодействие не будет наблюдаться с сулиндаком. При одновременном применении с диклофенаком, такая реакция не обнаруживалась.

Фенилпропаноламин  Фенилпропаноламин (норэфедрин) в однократных дозах, составляющих 50 мг, может повышать артериальное диастолическое давление до патологических показателей. Пропранолол, в целом, нейтрализует повышение кровяного давления, вызванное фенилпропаноламином.

Однако бета-блокаторы могут вызывать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. В некоторых случаях делаются ссылки на гипертензивные кризисы, наблюдаемые во время лечения фенилпропаноламином в качестве монопрепарата.

Эпинефрин Имеются сообщения о выраженной гипертензии и брадикардии у пациентов, получавших комбинированное лечение селективными бета-блокаторами и эпинефрином. Считается, что данный риск существенно ниже при применении кардио-селективных бета-блокаторов.

Хинидин Хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстродействующих гидроксильных группах (примерно 90%), результатом чего является существенное повышение уровня метопролола в плазме крови.

Амиодарон Считается, что у пациентов, получающих комбинированное лечение амиодароном и метопрололом, может развиться выраженная синусовая брадикардия. Амиодарон имеет длительный период полувыведения (составляющий примерно 50 дней), в связи с чем данное взаимодействие может наблюдаться после прекращения приема амиодарона.

Рифампицин Рифампицин может ускорить метаболизм метопролола, приводя  в результате к снижению его уровней в плазме крови.

Гликозиды наперстянк При одновременном применении с бета-блокаторами они могут увеличивать время предсердно-желудочковой  проводимости и могут вызывать брадикардию.

Сочетанное назначение метопролола и симпатических ганглиоблокаторов, других — блокаторов (глазные капли), ингибиторов МАО, антиаритмических или противодиабетических препаратов может изменить фармакологическую реакцию в ответ на назначаемые препараты, что может потребовать коррекции лечения. Ингаляционные анестезирующие средства усиливают кардиодепрессивный эффект у пациентов, получающих лечение с применением бета-блокаторов.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *