Энап р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Интенсивная терапия обострений гипертонической болезни и связанных с ней состояний требует инъекционного введения гипотензивных препаратов.

В подобных ситуациях пероральный прием лекарства зачастую невозможен, поэтому для купирования гипертонического криза и других жизненно опасных состояний при артериальной гипертензии (АГ) используются такие растворы для инъекций, как Энап Р и другие.

Состав ампул

Лекарственное вещество в виде раствора для инъекций Энап в ампулах выпускается словенской компанией КРКА и содержит в своем составе активный метаболит эналаприла — эналаприлат.

Это вещество ингибирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II путем подавления фермента, участвующего в этой трансформации.

Пероральное введение эналаприлата невозможно, поскольку практической активностью и хорошей абсорбцией он не отличается.

В каждой ампуле медикаментозного препарата Энап раствор для инъекций содержится 1,25 мг активного вещества эналаприлат и несколько вспомогательных средств. Субстанция представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Показания к применению

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

  • при гипертоническом кризе (повышении артериального давления до 200/100 мм рт/ст и выше):
  • при артериальной гипертензии, когда невозможен прием пероральных лекарств;
  • при гипертонической энцефалопатии (поражения головного мозга в результате АГ).

Инструкция по применению

В аннотации помимо показаний к употреблению можно узнать и массу других полезных сведений о растворе Энап в ампулах. Инструкция по применению содержит информацию о:

  • противопоказаниях;
  • дозировке и способе применения;
  • взаимодействии с другими медикаментами и остальных особенностях использования.

Противопоказания

Лечение раствором для инъекций Энап Р запрещается при:

  • гемодиализе;
  • беременности (известно о способности эналаприлата проникать через плацентарный слой) и кормлении грудью (обнаруживается в грудном молоке);
  • чрезмерной чувствительности к препаратам группы ингибиторов АПФ (в частности, к эналаприлату);
  • склонности к ангионевротическому отеку;
  • перед процедурой афереза ЛПНП (методики очищения крови от холестерина);
  • перед началом курса десенсибилизации (например, апитерапии — лечении ядом пчел);
  • подростковом (до 18 лет) возрасте.

На фоне серьезных сопутствующих патологий (сахарного диабета, гематологических нарушений, аутоиммунных заболеваний и других) и в старческом возрасте использование Энап ампул инструкция по применению рекомендует осуществлять с осторожностью.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Механизм действия ИАПФ при артериальной гипертензии

Дозировка и режим приема

  • В терапевтических целях используется постепенное (на протяжении 5 минут) внутривенное введение содержимого ампулы Энап или же капельное введение раствора, разведенного 20–50-тью мл 5%-ного раствора глюкозы или декстрозы и 1 мл 0,9%-ного раствора NaCl.
  • Это стандартная доза для больных, которые не страдают почечной недостаточностью, не принимали диуретики, не проходят процедуры гемодиализа.
  • Для больных с наличием первых двух из указанных факторов в качестве первоначальной дозы Энап Р инструкция по применению рекомендует количество 0, 5 мл или 0, 625 мл (то есть половину ампулы) и — тщательный контроль состояния больного в течение часа после применения.
  • Если резкого падения АД не происходит, спустя 1 час можно ввести оставшиеся пол-ампулы, а спустя 6 часов продолжить лечение в стандартном режиме — по одной ампуле каждые 6 часов.

Сочетаемость с другими медикаментами

Если пациенту приходится принимать другие медикаменты во время терапии раствором Энап в ампулах, он должен быть проинформирован о том, какое воздействие оказывают эти лекарства на гипотензивное свойство эналаприлата.

Ослабление антигипертензивного действия возникает при параллельном приеме:

  • этанол-содержащих средств;
  • лекарств, приводящих к активности системы РААС (ренин-ангиотензин-альдостерон);
  • нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • средств, содержащих эстроген;
  • адреностимуляторов.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

  • диуретиков;
  • опиоидных аналгетиков, анестетиков;
  • нейролептиков;
  • антидепрессантов;
  • вазодилататоров;
  • нитроглицерина либо других нитратов.

Гиперкалиемия может развиться при параллельном употреблении других ИАПФ и НПВП. На употребление этих средств совокупно с терапией Энап Р обезвоженные или пожилые больные могут отреагировать острой почечной недостаточностью. Подобный эффект возможен при употреблении:

  • циклоспоринов;
  • диуретиков, сберегающих калий;
  • препаратов калия.

Совокупное употребление Энап Р с препаратами лития способно вызвать преходящую интоксикацию литием. Если прием лития отменить невозможно, тщательный контроль его концентрации в сыворотке крови обязателен.

Вероятность развития гематологических расстройств (агранулоцитоза, нейтропении) возникает при употреблении на фоне Энап Р:

  • Прокаинамида;
  • иммунодепрессантов;
  • цитостатиков;
  • Аллопуринола.

У больных с почечной дисфункцией, а также на начальном этапе лечения раствором Энап Р у тех, кто принимает инсулин и производные сульфонилмочевины, наблюдается усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Препараты золота усиливают гипотензивный эффект, вызывая:

  • артериальную гипотонию;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • приток крови к лицу.

Одновременное с Энап Р применение бета-адреноблокаторов, тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты нежелательных эффектов не вызывает.

Побочное действие

Какие нежелательные эффекты может вызывать лечение препаратом Энап в ампулах? Инструкция перечисляет следующий перечень побочных действий:

  • острую левожелудочковую недостаточность, боли в грудной клетке, нарушения ритма, ТЭЛА, чрезмерное падение АД и другие нарушения в сердечно-сосудистой системе;
  • астению, депрессию, утомляемость, нарушения сна, ночные кошмары, повышенную возбудимость и другие расстройства ЦНС;
  • тошноту, реже — диарею, запоры, сухость рта и другие нежелательные эффекты в системе пищеварения;
  • анемию, агранулоцитоз, нейтропению, падение уровня гемоглобина и другие нарушения в кровеносной системе;
  • крапивницу, кожные высыпания, ангионевротический отек разных частей тела и другие аллергические реакции;
  • олигурию, протеинурию, почечную дисфункцию, импотенцию, снижение полового влечения и другие патологии мочевыделительной системы.

Возможно развитие редких побочных проявлений и даже симптомокомплексов с нарушениями лабораторных показателей и зрительной функции. Любые нежелательные проявления должны стать сигналом к приостановке лечения раствором Энап Р.

Что лучше: раствор в ампулах или таблетки Энап?

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Оба материала нужны для стройки и ремонта, но предназначение у них разное.

  1. Энап в таблетках применяется для постоянной, ежедневной терапии гипертонической болезни, имеет пролонгированное действие и не используется в лечении экстренных случаев.
  2. Энап Р, напротив, используется только в неотложных ситуациях, когда лечение таблеточными формами невозможно, а пациент нуждается в эффективном снижении АД.
  3. Таблетки Энап можно принимать в домашних условиях, а лечиться Энапом Р — только в условиях медицинского учреждения или в рамках оказания СМП.
  4. При отсутствии неотложной помощи в виде внутривенного введения Энап Р пациенту угрожают такие серьезные последствия как инсульт, инфаркт или острая гипертоническая энцефалопатия.

Как видим, сравнивать экстренное лекарство с таблетками пролонгированного действия некорректно.

Аналоги

У лекарственного средства Энап Р в ампулах мало аналогичных заменителей. Можно сказать, только одно — это раствор для инъекций Эналаприлат, который производится российскими фармкомпаниями и оттого несколько отличается ценой. По всем остальным показателям Эналаприлат является абсолютным аналогом инъекционного ингибитора АПФ Энап Р.

Применение раствора Энапа в инъекциях

Про Энап раствор для инъекций не знают даже многие гипертоники, принимающие одноименный препарат в таблетированной форме. Но в виде раствора медикамент применяется не часто, только для оказания экстренной медицинской помощи. Но когда делают инъекции Энапа? Какое влияние оказывает лекарство на организм при таком способе введения?

Действующие компоненты

Бесцветный прозрачный раствор для инъекций из группы ингибиторов АПФ выпускается в ампулах по 1 мл и содержит 25 мг основного действующего вещества эналаприла. При попадании в кровеносное русло медикамент вступает в химическую реакцию с компонентами крови. Реакция протекает в несколько этапов:

Энап, попадая в кровь, под действием ферментом трансформируется в эналаприлат;

  • далее происходит превращение Энаприлата в неактивный Ангиотензин;
  • следующая ферментативная реакция активизирует действие вещества Ангиотензин.

Активный Ангиотензин оказывает влияние на сосудистый тонус, вызывая расслабление стенки сосуда, и способствует понижению А/Д. Введенный в инъекциях препарат действует быстро, все химические реакции в крови протекают за несколько минут и уже спустя 5-7 минут после введения больной чувствует улучшение самочувствия.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Дополнительные вещества

Кроме основного действующего компонента Эналаприла медицинский раствор содержит:

  • Бензиловый спирт. Он не оказывает на организм взрослого никакого влияния и после инъекций Энапа не запрещено работать с движущимися механизмами или садиться за руль. Но Бензиловый спирт токсичен для детей младшего возраста и для плода во время внутриутробного развития.
  • Натрия хлорид. Содержание натрия в растворе минимально и не оказывает на организм никакого влияния.

Дополнительные составляющие учитываются только при назначении средства беременным, кормящим или при некоторых заболеваниях.

Но на плод или новорожденного ребенка действует не только Бензиловый спирт, для детского организма также опасно влияние ингибиторов АПФ и беременным назначают лекарство только в том случае, когда невозможно стабилизировать гипертензию более безопасным для плода средством.

Читайте также:  Боли в грудине посередине ноющая, причины

Влияние на организм

Медикамент вводится внутривенно и начинает действовать спустя 3-м минут после попадания в кровеносное русло и достигает максимального терапевтического влияния через час. Под его действием:

  • снижается артериальное давление;
  • стабилизируется коронарный кровоток и улучшается кровоснабжение миокарда;
  • стимулируется метаболизм в клетках сердечной мышцы;
  • увеличивается сократительная способность миокарда;
  • снижается давление в легочных сосудах;
  • уменьшаются признаки левожелудочковой гипертрофии;
  • повышается работоспособность почек.

При этом лекарство не влияет на:

  • частоту пульса;
  • обмен глюкозы;
  • функционирование половой системы.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

После введения внутривенно медикаментозное средство полностью выводится из организма через мочевыделительную систему в течение 6 часов.

Содержимое ампулы разводится 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида (физиологический раствор). Инструкция по применению указывает, что разведенный препарат нужно вводить очень медленно и делает это только квалифицированный медицинский персонал в стационарных условиях. Допускается 2 варианта введения:

  • Внутривенно медленно. Содержимое ампулы разводится в 2 мл одного из указанных выше растворов и медленно вводится в вену в течение 5 минут.
  • Внутривенно капельно. Средство разводится во флакон с глюкозой или физиологическим раствором и капается больному с умеренной скоростью в течение 30-40 минут.

При оказании первой помощи, если улучшения не наступило в течение часа, медикамент в такой же дозировке вводится повторно. Но суточная доза активного вещества эналаприла, если нет особых ограничений, не должна составлять более 5 мг (2 ампулы) в сутки.

Ограничения в применении средства

С осторожностью Энап в инъекциях назначается гипертоникам в следующих случаях:

  • постоянный прием диуретиков;
  • хроническая почечная недостаточность (при этой патологии дозировка подбирается индивидуально с учетом показателей сывороточного креатенина).
  • гемодиализ;
  • любые заболевания почки, если она у больного единственная;
  • двусторонний стеноз артерий почек;
  • состояние после оперативного вмешательства на почках;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатия;
  • ИБС;
  • заболевания крови;
  • системные поражения соединительной ткани;
  • сахарный диабет;
  • недостаточность функции печени (использование лекарства в инъекциях может вызвать гемолитическую желтуху);
  • пожилой возраст.

Во всех перечисленных случаях инъекционное введение медикамента не запрещено, но дозировка подбирается индивидуально и будет намного ниже, чем указывает инструкция по применению.

Когда необходимо внутривенное введение?

Энап в таблетках хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает своей максимальной концентрации в плазме крови через 4 часа. Благодаря такому успешному использованию таблетированной формы, медикамент в инъекциях используется крайне редко. Показанием для внутривенного введения станет:

  • высокая гипертензия;
  • энцефалопатия, развившаяся на фоне гипертонической болезни;
  • невозможность принять медикамент в таблетках.

Инъекции делают только в остром периоде болезни, далее постепенно больного переводят на прием лекарств в таблетках.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Абсолютные противопоказания

Несмотря на то, что Энап успешно снижает А/Д, улучшает работу сердца и почек, его использование запрещено в следующих случаях:

  • ангионевротический отек;
  • острая почечная недостаточность;
  • пчелиный или осиный укус, случившийся в течение последних 3 дней (эналаприл при наличии яда этих насекомых в организме временно противопоказан);
  • порфирия;
  • беременность и лактация;
  • индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
  • детский возраст до 18 лет;
  • использование некоторых разновидностей мембран при проведении гемодиализа.

Использование Энапа в детском возрасте оказывает негативное влияние на развитие сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем. За детьми, чьи матери во время беременности или лактации по экстренным показаниям получали инъекции Энапа, ведется тщательное врачебное наблюдение для своевременного нарушения в работе органов.

Если кормящей женщине необходимо для сохранения здоровья делать инъекции Эналаприла, то ей рекомендуют на время лечения отказаться от кормления грудью.

Передозировка или быстрое введение медикамента

Превышение разовой дозы препарата может случиться в случае, если пациент находился без сознания или при сборе анамнеза не указал, что у него имеются заболевания, запрещающие использование Энапа в стандартной терапевтической дозировке, а также если до этого принимал таблетки из этой группы. При передозировке лекарства у человека могут развиться следующие осложнения:

  • коллапс, в тяжелых случаях может осложняться остановкой сердца;
  • инфаркт;
  • судорожный синдром (от эпилептического будет отличаться отсутствием предвестников);
  • тромбоэмболия крупных артерий (чаще легочных);
  • помрачение сознания.

Такие же осложнения у человека могут развиться при быстром введении лекарственного раствора. При появлении одного из вышеперечисленных признаков пациенту нужно ввести антидоты АПФ, сделать гемодиализ (очистку плазмы от содержащегося в ней активного Ангиотензина). Далее нужно проводить лечение, способствующее купированию возникших симптомов.

Симптоматическую терапию назначают в зависимости от того, как проявляется развившееся осложнение и какие нарушения произошли в работе органов.

Энап Р в ампулах: раствор для инъекций, инструкция по применению

Побочные эффекты при использовании лекарства

Если правила внутривенного введения соблюдены, то при однократном использовании медикамента побочные эффекты возникают очень редко.

В некоторых случаях может развиться:

  • Нарушение сердечной деятельности. Обычно возникают различные нарушения ритма (аритмии, тахи и брадикардии), реже развивается острая левожелудочковая недостаточность или тромбоэмболия легочной артерии. Сердечно-сосудистые расстройства являются одной из самых частых побочных реакций при инъекциях Энапа.
  • Неврологические расстройства могут быть различными. Наиболее часто отмечаются церебральные признаки (мигренеподобные головные боли, расстройство координации, головокружение, проблемы со зрением), реже отмечаются нарушения сна (бессонница или, наоборот, повышенная сонливость), спутанность сознания и различные парастезии. Если чувствительность к компонентам препарата повышена, то у человека может развиться депрессивный синдром.
  • Нарушение работы желудочного тракта проявляются тошнотой, рвотой, кишечной диспепсией. Если своевременно не отменить лекарство, то у человека происходит потеря аппетита, может развиться отвращение к пище.
  • Дыхательная система может, в ответ на введение медикамента, дать такую реакцию, как развитие сухого непродуктивного кашля, учащение дыхания или появление признаков ринита. У некоторых пациентов отмечается осиплость голоса, иногда афония.
  • Нарушение работы почек может проявляться изменением фильтрации почечных канальцев. При этом в биохимическом анализе крове будет отмечено увеличение мочевины и креатенина, а в моче может быть выраженная протеиноурия. Возможно развитие олигурии или анурии, которая прекратится после отмены медикамента. Если задержка мочи продолжается длительное время, то может потребоваться медикаментозное лечение.
  • Возможно изменение водно-солевого баланса, когда в плазме уменьшится содержание натрия или повысится количество калия.
  • При побочном влиянии на опорно-двигательный аппарат возникает боль и ограничение подвижности суставов, дополнительно может присоединиться болезненность в костях. При индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту могут появиться симптомы острого артрита.

Энап Р — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Ингибиторы АПФ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N015813/01-250609

Торговое (патентованное) название:

Энап® Р

Международное (непатентованное) название:

эналаприлат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав

1 ампула содержит (мг/мл): Активное вещество:
Эналаприлат 1,25 мг

Вспомогательные вещества: бензил оный спирт 9,00 мг, натрия хлорид 6,20 мг, натрия гидроксид q.s. до рН 7,0 ± 0,2, вода для инъекции q.s. до 1,00 мл

Прозрачный, бесцветный раствор.

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код АТХ: С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эналаприлат является метаболитом эналаприла – ингибитора АПФ.

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения 5-45 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Фармакокинетика

Эналаприлат плохо абсорбируется после перорального приема и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно. Максимальная концентрация после внутривенного введения (в/в) достигается через 15 мин. Период полураспределения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50-60 %. Циркулирует в крови в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизируется. Выводится из организма в неизмененном виде, через почки (более 90%) Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) около 35 часов.

Читайте также:  Ишемический инсульт: что это такое, коды мкб, признаки и симптомы поражения головного мозга, последствия, сколько живут после, причины и лечение

Клиренс креатинина (КК) при гемодиализе – 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Показания к применению

Гипертонический криз, артериальная гипертензия в случаях, когда прием лекарственных средств внутрь невозможен, гипертоническая энцефалопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч.

и в анамнезе); наследственный и идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны); больные, находящиеся на гемодиализе с использованием полиакринилнитрильных мембран (high-flux (высокопроточные) мембраны, например AN 69); при аферезе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) декстрана сульфат; непосредственно перед курсом десенсибилизации осиным или пчелиным ядом.

С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГКМП) двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, системные заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), миедосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения), ишемическая болезнь сердца (ИБС), почечная недостаточность (КК менее 1,33 мл/с, протеинурия более 1 г/сут.), гиповолемия (гипонатриемия, на фоне терапии диуретиками; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; диарея, рвота), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с препаратами лития.

Беременность и период лактации

При беременности препарат противопоказан. Не следует применять в I триместре беременности. При подтверждении беременности эналаприл необходимо отменить. Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности.

Применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию).

При применении препарата во II-III триместре беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Эналаприл проникает через плаценту и может быть удален из неонатального кровотока путем перитонеального диализа.

Эналаприл и эналаприлат выделяется в грудное молоко, но безопасность их не изучена. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), в течение 5 минут медленно или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида по 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) каждые 6 часов.

Обычная доза составляет 1,25 мг (1 мл) препарата каждые 6 часов, включая больных, принимавших ранее препарат Энап® для приема внутрь (таблетки). У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл – 1/2 ампулы).

Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности:
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) для пациентов с КК более 0,5 мл/с (30 мл/мин., креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) препарата каждые 6 часов, коррекции дозы не требуется.

Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) может быть введена повторно, а по истечении 6 часов продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. Для больных с КК менее 0,5 мл/с (30 мл/мин.

, креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл), с последующим контролем показателей АД в течение 1 часа для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 час введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют, и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл – 1 ампула) каждые 6 часов.

Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап® Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 часов в течение 48 часов.

При переходе на прием препарата внутрь: рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг в сутки для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы препарата Энап®.

При необходимости доза может быть увеличена.

Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап® Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг в сутки.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)):

очень часто >1/10
часто от > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Энап р

Действующее вещество

— эналаприлат (enalaprilat)

Состав и форма выпуска препарата

  • Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
  • Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
  • 1 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, метаболит эналаприла.

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Терапевтический эффект после в/в введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Фармакокинетика

Эналаприлат плохо абсорбируется после приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax после в/в введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде.

Плохо проникает через ГЭБ. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% — с мочой.

Клиренс эналаприлата при гемодиализе — 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Показания

Гипертонический криз; артериальная гипертензия в случаях, когда прием препарата внутрь невозможен; гипертоническая энцефалопатия.

Противопоказания

Ангионевротический отек, (в т.ч.

в анамнезе и при лечении ингибиторами АПФ); порфирия; проведение гемодиализа с использованием полиакрилонитрильных мембран, афереза на декстран сульфат; непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эналаприлату.

Дозировка

Вводят в дозе 1.25 мг каждые 6 ч в/в струйно медленно (в течение 5 мин) или капельно, включая больных, принимавших ранее эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара.

Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, то введение можно повторить в дозе 1.25 мг, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг каждые 6 ч).

У больных, принимающих диуретики, начальную дозу эналаприлата следует уменьшить до 625 мкг. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг каждые 6 ч).

При хронической почечной недостаточности средней степени при КК > 30 мл/мин (сывороточный креатинин не превышает 265.2 мкмоль/л) коррекции дозы не требуется. При КК < 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265.

2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч, дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.

При переходе на прием внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводили эналаприла в/в в дозе 1.25 мг/мл. При необходимости доза для приема внутрь может быть увеличена.

Для пациентов, которым эналаприлат вводили в/в в начальной дозе 625 мкг, рекомендуемая доза препарата при переходе на прием внутрь составляет 2.5 мг/сут.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с чрезмерным снижением АД), сердцебиение, аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), острая левожелудочковая недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные нарушения.
  2. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в ушах.
  3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, кишечная непроходимость, снижение аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
  4. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
  5. Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
  6. Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гематокрита, повышение СОЭ.
  7. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек, транзиторное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины.
  8. Аллергические реакции:
Читайте также:  Таблетки лозап: инструкция по применению, при каком давлении, дозировка, аналоги, отзывы

Энап р, раствор для инъекций (ампулы). Особенности применения раствора для инъекций энап р в ампулах по инструкции Фармакологическая группа и действие

  • Код ATX:

    Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Enalapril (C09AA02)
  • Раствор для инъекций

    прозрачный, бесцветный.
  • Вспомогательные вещества:
    бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
  • 1 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭНАП ® раствор для инъекций
создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Дата обновления: 14.03.2014 г.

Эналаприлат ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению концентрации последнего, усилению активности ренина в плазме и ослаблению секреции альдостерона.

Фармакодинамические эффекты

Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД являются результатом дилатации резистентных сосудов и ослабления общего периферического сопротивления, что постепенно снижает АД. ЧСС и минутный объём сердца обычно остаются неизменными.

Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения составляет 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 1-4 ч и сохраняется до 6 ч.

Эналаприлат слабо абсорбируется после приема перорально и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в.

После в/в инъекции препарат быстро распределяется практически по всем тканям организма, самые высокие концентрации отмечаются в легких, почках и кровеносных сосудах. Подтверждения того, что терапевтические дозы проникают в мозг, отсутствуют. T 1/2 составляет 4 ч. Связь с белками плазмы крови 50-60%.

Эналаприлат не подвергается метаболизму, выводится на 100% с мочой.

Эналаприлат выделяется в основном почками, T 1/2 составляет около 35 ч.

Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. Выведение замедляется; поэтому следует проводить коррекцию дозы в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1.03 мл/с (62 мл/мин).

После приема 20 мг препарата однократно средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке пяти женщин был равен 1.7 мкг/л (0.54-5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема; средний пиковый уровень эналаприлата составил 1.7 мкг/л (1.2-2.

3 мкг/л); максимумы наблюдали в разное время в течение 24-часового периода. Учитывая вышесказанное, расчетное максимальное потребление препарата ребенком, находящимся только на грудном вскармливании, составит около 0.16% от дозы матери с поправкой на вес.

У женщины, которая принимала 10 мг эналаприла ежедневно в течение 11 месяцев, пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 2 мкг/л через 4 ч после приёма препарата, эналаприлата – 0.75 мкг/л через 9 ч.

Общие количества эналаприла и эналаприлата, измеренные в грудном молоке за 24-часовой период, составили 1.44 мкг/л и 0.63 мкг/л, соответственно. Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела определения (

Дозирование

Обычная доза препарата для лечения артериальной гипертензии — 1 ампула (1.25 мг) каждые 6 ч.

При переходе от терапии эналаприлом к терапии эналаприлатом обычная доза — 1 ампула (1.25 мг) каждые 6 ч.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза препарата – 1/2 ампулы (0.625 мг).

Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а лечение продолжено через 6 ч полной дозой (1 ампула каждые 6 ч). Терапия эналаприлатом, как правило, продолжается 48 ч.

Впоследствии лечение следует продолжить эналаприлом. При переходе от парентеральной формы терапии эналаприлатом к пероральной — эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут для пациентов, которые получали по 1 ампуле (1.25 мг) эналаприлата каждые 6 ч.

При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, изначально принимавших половинную дозу эналаприлата (0.625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральную форму составляет 2.5 мг эналаприла в день.

  1. Почечная недостаточность
  2. Пациентам с клиренсом креатинина >
  3. Пациенты на гемодиализе
  4. Пациенты пожилого возраста
  5. Доза эналаприлата должна соответствовать почечной функции.
  6. Детский возраст
  7. Способ применения

Энап раствор для инъекций вводят медленно, в/в в течение как минимум 5 мин.

Можно также назначать в виде разведения в 20-50 мл 50 мг/мл глюкозы, 9 мг/мл раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 50 мг/мл глюкозы в 9 мг/мл раствора натрия хлорида или 50 мг/мл глюкозы в лактате Рингера. Лечение проводят только в условиях стационара (включая дневной стационар или лечебные учреждения амбулаторного типа).

Эналаприлат является метаболитом эналаприла. Поэтому во время применения раствора для инъекций Энап могут возникнуть те же побочные эффекты, что и при применении таблеток Энап или других ингибиторов АПФ.

В ходе контролируемых клинических исследований эналаприлата у пациентов с гипертензией наиболее часто отмечалось такое побочное явление как гипотензия (1.8%).

Побочные эффекты, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, также включали головную боль (2.9%) и тошноту (1.1%), а в более редких случаях (у 0.

5%-1% пациентов) — инфаркт миокарда, утомляемость, головокружение, лихорадочное состояние, высыпания и констипацию.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

  • очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечастые — анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая);

  • редкие — нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
    • Нарушения со стороны эндокринной системы:
      частота не известна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
    • Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
      нечастые – гипогликемия.
    • Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:
      частые — головная боль, депрессия;
  • нечастые — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго;
  • редкие — аномальные сновидения, нарушения сна.
  • Нарушения со стороны органа зрения:
    очень частые — нечёткость зрения.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
    очень частые – головокружение;

  • частые — гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль в груди, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия;
  • нечастые — ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-сосудистые осложнения*, возможно вторичные по отношению к чрезмерной гипотензии у пациентов с высоким риском Редкие — феномен Рейно.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
    очень частые – кашель;

  • частые — диспноэ (одышка);
  • нечастые — ринорея, фарингит, хрипота, бронхоспазм/астма;
  • редкие — инфильтраты легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
  • Нарушения со стороны ЖКТ:
    очень частые – тошнота;

  • частые — диарея, боль в животе, изменение вкуса;
  • нечастые — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, констипация (запор), анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • редкие — стоматит/афтозное изъязвление, глоссит;
  • очень редкие — кишечный ангионевротический отек.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
    редкие — печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, включая печеночный некроз, холестаз, включая желтуху.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей**:
    частые — сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек:

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *