Дата обновления: 7.09.2019
Лекарственный препарат Бисопролол-Прана зарекомендовал себя как эффективное средство в борьбе с гипертоническими проявлениями.
Он снижает активность воздействия особого вещества ренина, которое содержится в кровяной плазме и участвует в процессах регулировки уровня давления в кровеносных сосудах.
Письма от наших читателей
Показания к применению
Бисопролол Прана имеет следующие показания к применению:
- высокий уровень кровяного давления в сосудах;
- сердечная недостаточность в разнообразных формах ее проявления;
- болевые ощущения в центральной части грудной клетки или стенокардия;
- патологические изменения сердечного ритма;
- ишемия сердца.
Влияние на артериальное давление
Основным направлением применения лекарственного препарата является гипертония различной степени тяжести. Таким образом, Бисопролол-Прана обладает действием, снижающим давление в сосудах кровеносной системы.
После употребления лекарственного средства действующие вещества активно всасываются в кровь. Спустя 2,5 часа концентрация достигает своего максимума.
Около 95% препарата выводятся из организма благодаря работе почек, остальная часть при помощи печени.
Форма выпуска
Данный медицинский препарат изготавливается в виде таблеток, которые снаружи покрыты оболочкой. Её цвет различается в зависимости от концентрации лечебного вещества. Они могут быть:
Желтые содержат активный действующий компонент в количестве 5 мг, а оранжевые — 10 мг. Внутри таблетка имеет белую окраску.
Лекарственное средство продаётся в картонных коробках, а так же в пластиковых емкостях. Картонные коробки предполагают фасовку по 10, 20, 30 и 40 шт. Пластиковые банки могут содержать до 100 единиц таблеток.
Отличие от обычного Бисопролола
Медикаментозные препараты под названием «Бисопролол» и «Бисопролол-Прана» относятся к продуктам российского фармацевтического производства. Отличие этих лекарственных препаратов заключается в качественном и количественном составе вспомогательных ингредиентов.
Активное вещество, которое непосредственно влияет на организм — идентично. Следовательно, оба лекарства имеют одинаковое воздействие.
Состав
Таблетка медикамента содержит в своем составе такие ингредиенты как:
- фумарат бисопролола;
- стеарат магния;
- диоксид кремния;
- крахмал;
- кросповидон;
- гидрофосфат кальция;
- целлюлоза.
Действующий ингредиент содержится в количестве 5 или 10 мг.
Оболочка состоит из таких веществ как:
- диоксид титана;
- диметикон;
- макрогол;
- оксид железа.
Цена
Цена на препарат зависит от количественного содержания активного действующего вещества.
Стоимость лекарственного средства, в котором содержится 5 мг активного компонента, варьирует от 30 до 100 р в зависимости от количество таблеток в упаковке.
Препарат с 10 мг действующего вещества будут несколько дороже. В аптечном ассортименте можно найти средства стоимостью от 40 до 150 р.
Инструкция по применению
Для наибольшей эффективности действия лекарства Бисопролол-Прана необходимо придерживаться рекомендаций, указанных в инструкции по применению.
Общая схема приема:
- Рекомендуемую дозу препарата принимают одноразово у утреннее время, предпочтительно натощак. Таблетки проглатываются целиком. Необходимо запить препарат большим количеством воды.
- На первых этапах лечения дозировка не должна превышать 5 мг в сутки. При снижении эффективности действия дозировку необходимо увеличить до 10 мг. Делать это можно только 1 раз.
- При наличии заболеваний печени и почек — препарат надо принимать с осторожностью. Суточная дозировка не должна превышать 10 мг. Во всех остальных случаях максимальное суточное потребление не должно быть больше 20 мг.
Внимание! Точная суточная дозировка и продолжительность лечения назначается только врачом.
Побочные эффекты
Побочные проявления при употреблении Бисопролола-Прана могут наблюдаться в таких системах органов как:
- сердечно-сосудистая;
- нервная;
- дыхательная;
- желудочно-кишечный тракт;
- покровы тела и органы чувств.
Из негативных проявлений можно выделить:
- изменение сердечного ритма;
- резкое снижение уровня давления в сосудах;
- одышка;
- головные боли, а так же мигрень;
- тремор конечностей;
- ощущение головокружения;
- тревожность;
- судорожные проявления;
- жидкий стул;
- запор;
- тошнота;
- болезненные ощущения в области живота;
- рвота;
- холестаз;
- воспалительные заболевания глаз;
- аллергическая сыпь;
- снижение потенции и либидо.
Противопоказания
Лечение Бисопрололом-Прана недопустимо при:
- гипотонии;
- хронических формах сердечной недостаточности;
- брадикардии;
- астме;
- отеках легких;
- слабости в синусовом узле;
- шоке и коллапсе;
- синдроме Рейно;
- нарушенном кровообращении;
- детям до достижения 18 лет;
- периоде вынашивания ребенка;
- периоде кормления грудью.
Допустимо, но не желательно употреблять препарат пациентам с такими патологиями:
- хронические формы почечной недостаточности;
- пожилым людям;
- псориаз;
- депрессивные расстройства личности;
- склонность к аллергическим проявлениям;
- диабет;
- миастения;
- патологии работы печени.
Передозировка
При употреблении препарата в большем количестве, чем было назначено лечащим врачом — в значительной степени возрастает риск развития передозировки. Данное состояние сопровождается следующими симптомами:
- посинение ногтей;
- резкий упадок уровня артериального давления;
- головокружение;
- потеря сознания;
- брадикардия;
- дыхательная недостаточность;
- судороги;
- нарушения сердечного ритма.
При диагностировании у себя или близких данных симптоматических проявлений важно как можно скорее предпринять следующие меры:
- промывание желудка;
- прием препаратов, обладающих абсорбирующей способностью.
Дальнейшее лечение передозировки лекарственным средством проводят в зависимости от выявленных патологических изменений.
При резком снижении кровяного давления необходимо больного положить и приподнять ноги под углом в 45 градусов и ввести препараты, которые являются плазмозаменяющими. Данный вариант помощи возможен только при отсутствии отека легочной ткани.
При возникновении спазма в области бронхов при помощи ингаляции употребляется адреностимулятор.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное средство Бисопролол-Прана категорически запрещено употреблять совместно с препаратами, нормализующими стул. При этом сочетании эффективность действия бисопролола значительно снижается.
Так же запрещено сочетание терапии Бисопрололом-Прана и лекарствами, нормализующими ритм сокращений сердца. Это может провоцировать резкий спад давления в сосудах.
Снижение эффективности воздействия действующего компонента так же отмечается при совместном употреблении с противовирусными лекарствами.
Аналоги
К зарубежным аналогам Бисопролола-Прана можно отнести:
- Конкор;
- Биол;
- Бисопролол–Тева;
- Бисогамма;
- Нипертен;
- Кардинорм;
- Бидоп;
- Коронал;
- Конкор Кор.
Аналогичные лекарственные средства отечественного производства:
- Бисопролол;
- Бисопролол Вертекс;
- Арител;
- Бипрол.
Лекарственная форма Конкор норвежского производства — самый дорогостоящий препарат среди перечисленных средств. Бисопролол-Прана является самым бюджетным представителем.
Условия хранения
Лекарственный препарат необходимо хранить в труднодоступном месте. Недопустимо его попадание в руки детей. Срок годности составляет 24 месяца с момента изготовления данного медицинского препарата. Предпочтение надо отдать затемненному и прохладному месту.
Рекомендации
При приеме данного средства необходимо проводить регулярный контроль уровня кровяного давления в сосудах. Рекомендуется получать необходимые замеры 2 раза в сутки – утром и вечером. Так же рекомендуется регулярно в целях профилактики проходить исследование ЭКГ.
Пациентам, у которых в анамнезе отмечается сопутствующее заболевание сахарный диабет — рекомендуется проводить регулярный контроль уровня содержания сахара в крови.
Так же необходимо с осторожностью управлять транспортным средством во время употребления Бисопролола-Прана. С особым вниманием необходимо относится к действиям, которые требуют особой концентрации внимания. На фоне употребления данного препарата у людей отмечается снижение концентрации процессов внимания.
Бисопролол-Прана – качественный препарат отечественного производства, который с высокой эффективностью помогает при лечении гипертонической болезни. Перед употреблением данного препарата необходимо пройти комплексное обследование и получить консультацию врача-кардиолога.
Почему в России не лечат гипертонию
Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.
Сейчас же есть шанс восстановления сосудов…
Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (1
БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА
Действующие вещества
— бисопролола фумарат (bisoprolol)- бисопролол (в форме фумарата) (bisoprolol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 5 мг, крахмал кукурузный — 5.05 мг, магния стеарат — 0.45 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, кальция гидрофосфат безводный — 72.25 мг.
Состав оболочки: макрогол 400 — 0.322 мг, титана диоксид — 0.356 мг, диметикон 100 — 0.13 мг, гипромеллоза — 1.692 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
- Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
- Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
- Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС
Бисопролол-Прана — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Лекарственный препарат Бисопролол-Прана создан для борьбы с повышением кровяного давления.
Эффективность воздействия на состояние сердечно-сосудистой системы обеспечивается, содержащимся в медикаменте активным компонентом — бисопрололом.
Бисопролол-Прана производится в таблетированной форме. В каждой единице лекарства содержится 0,005 г или 0,01 г действующего вещества в форме гемифумарата.
Помимо активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, не обладающие клинической активностью, но необходимые для придания ожидаемых физических характеристик:
- Крахмалом кукурузным;
- Безводным гидрофосфатом кальция;
- Аэросилом;
- Кросповидоном;
- Микрокристаллической целлюлозой;
- Стеариновокислым магнием.
Каждая таблетка покрывается пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов:
- Полиэтиленгликоля-400;
- Диметилполисилоксана-100;
- Диоксида титана;
- Желтого или красного диоксида железа (в зависимости от содержания действующего компонента).
Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой, посредине разделены риской. Цвет оболочки связан с содержанием активного вещества. Пилюли, содержащие меньше бисопролола, окрашены светло-желтым, а таблетки с большей дозировкой вещества — светло-оранжевым цветом. Оболочкой окружен слой сухого вещества белого цвета.
Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками (по 10 шт.) или в полиэтиленовую емкость (50, 60, 70, 80, 90, 100 шт). В упаковке из картона может находиться один полимерный флакон с таблетками или от одной до четырех конвалют с пилюлями, а также инструкция по применению.
Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению, включающие длительность терапии и режим дозирования, определяются лечащим врачом.
Действующим веществом в составе медикамента является бисопролол. Вещество относится к избирательным блокаторам бета-1-адренорцепторов, основное количество которых сосредоточено в сердце, а малая часть — в почках.
- Средство уменьшает влияние катехоламинов, заключающееся в образовании циклического аденозинмонофосфата из АТФ-молекулы, понижает внутриклеточный ток кальциевых ионов, силу, частоту ударов сердца, уменьшает нервную проводимость и автоматию сердечной мышцы.
- После начала терапии в течение 24 часов происходит повышение сопротивления периферических сосудистых элементов кровеносной системы, которое за 24-72 часа возвращается к исходным показателям, а в дальнейшем — понижается.
- Антигипертензивные свойства реализуются через уменьшение объема крови, перекачиваемого сердцем за минуту, подавление работы ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата и расширение сосудистых просветов.
Постоянная выраженная способность понижать кровяное давление проявляется после 2-5 дней с начала терапии. Стабильные результаты сохраняются через 4-8 недель после назначения медикамента.
Эффективность Бисопролола-Прана в борьбе с приступами стенокардии обеспечивается способностью лекарства уменьшать необходимость сердечной мышцы в поступлении кислорода, благодаря замедлению сердцебиения и понижению пред- и постнагрузки. Этот же эффект позволяет добиться большей физической выносливости. У больных с недостаточностью сердечной деятельности объем необходимого для функционирования миокарда кислорода может возрастать.
Нормализация сердечного ритма происходит, благодаря устранению очагов высокой активности симпатической иннервации, уменьшением скорости проведения нервных импульсов через атриовентрикулярный узел и другие структуры.
Преимущества перед неселективными бета-блокаторами: меньшая степень воздействия на органы с большим количеством бета-2-адренорецепторов, на метаболизм углеводов, на выведение из организма натриевых частиц.
Из желудочно-кишечного тракта, независимо от режима питания, абсорбируется 80-90% вещества. Максимальное количество бисопролола в плазме фиксируется в интервале 60-180 мин с момента приема.
Небольшое количество бета-1-адреноблокатора может преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникать в грудное молоко.
Около половины введенной дозы проходит процессы печеночной биотрансформации. Метаболиты не оказывают фармакологического действия. Половина препарата выводится из организма за 10-12 часов. Через желчевыводящие пути организм покидает до 2% лекарства, 98% — через мочевыделительную систему.
Бисопролол-Прана рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), приступами стенокардии, ишемической болезнью. Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I20.
Стандартная суточная доза лекарства при устойчивой гипертонии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 таблеткой (5мг). Употребление рекомендуется проводить в утреннее время, ежедневно, до приема пищи. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.
Начальную дозу можно увеличивать до 0,01 г или 0,02 г в день при отсутствии терапевтического эффекта. Не рекомендуется к применению дозировка, превышающая 20 мг за 24-часовой интервал.
Подбор режима дозирования подбирается специалистом с учетом изменений в скорости сердцебиения, выраженности антигипертензивного эффекта.
Пациентам, страдающим тяжелыми отклонениями в работе почечной системы (клиренс креатинина менее 20 мл за минуту) или печени, не рекомендуется прием за сутки средства в количестве, превышающем 0,01г.
Больным пожилых возрастных категорий рекомендуется назначение стандартных доз средства при отсутствии выраженной брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости. В случае появления этих нежелательных реакций возможно снижение дозировки.
Медикамент не используется в педиатрии из-за отсутствия результатов клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность использования у детей и подростков.
В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным. Снижение дозировки и отмена препарата производятся в течение 10-14 дней.
Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:
- Острой или хронической (при декомпенсаторных процессах) недостаточностью деятельности сердца;
- Кардиогенным шоком;
- Декомпенсаторными процессами при ХСН;
- Синдромом слабости синоатриального узла;
- Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
- Сильной брадикардией;
- Кардиомегалией;
- Артериальной гипотензией;
- Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
- ХОБЛ (в том числе бронхоспазмом и бронхиальной астмой);
- Отеком легких;
- Феохромоцитомой (при отсутствии параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
- Метаболическим ацидозом;
- Детским и подростковым возрастом;
- Индивидуальной непереносимостью компонентов;
- Стенокардией Принцметала;
- Параллельным использованием ингибиторов моноаминоксидазы.
Под наблюдением Бисопролол-Прана назначается пациентам с:
- Отклонениями в работе почек;
- Нарушениями печеночных функций;
- Сахарным диабетом;
- Гипертиреозом, тиреотоксикозом;
- Легкими нарушениями атриовентрикулярной проводимости;
- Миастенией;
- Депрессией;
- Псориазом;
- Возрастной категорией старше 65 лет.
Инструкция предупреждает, что препарат способен стать причиной развития следующих нежелательных реакций:
- Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, понижения способностей к концентрации, спутанностью сознания, онемения конечностей, кратковременной амнезии, кошмаров, галлюцинаций, депрессии, тремора;
- Сухости глаз, боли, жжения в глазах, нарушений остроты зрения, конъюнктивита;
- Замедления сердцебиения, нарушений функций сердца, патологий атриовентрикулярной проводимости, ортостатической гипотензии, патологий кровотока в периферических сосудах, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, кардиалгии, осложнения протекания хронической недостаточности функций сердца;
- Бронхо-, ларингоспазма, диспноэ, ринита;
- Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования, отклонений в работе печени, изменения вкусовой чувствительности;
- Гипер-, гипогликемии, гипотиреоидного состояния;
- Фотодерматоза, потливости, усиления псориазной симптоматики, ангионевротического отека;
- Эритемы, зуда, алопеции, крапивницы, покраснений;
- Лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
- Болезненных ощущений в спине, суставах, эректильной дисфункции, снижения полового влечения.
Бисопролол-Прана при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:
- Тошноты, рвоты;
- Цианоза;
- Выраженной гипотензии;
- Головокружения и слабости, синкопе;
- Снижения частоты сердечных сокращений;
- Атриовентрикулярной блокады;
- Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения, желудочковой экстрасистолии;
- Бронхоспазма;
- Судорог.
Лечение — симптоматическое. Первая помощь — промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Лечение препаратом в период вынашивания плода запрещено из-за вероятности развития внутриутробных патологий (задержки роста, брадикардии, гипогликемии).
Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.
- Бисопролол-Прана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, антиаритмичскими средствами может стать причиной усиления брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.
- Применение с йодосодержащими лекарствами, экстрактами аллергенов повышает риск развития анафилаксии.
- Параллельная терапия другими антигипертензивными препаратами, диуретиками, симпатолитиками может вызвать сильное падение кровяного давления.
- Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия может осложнять течение ХСН, а при резком отказе от них вероятно дальнейшее повышение артериального давления.
- Средства для общей анестезии, фенитоин, вводящийся внутривенно, вызывают угнетение тахикардии и повышают вероятность чрезмерного падения кровяного давления.
- Нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, седативные и снотворные медикаменты усиливают угнетающее действие на центральный нервный аппарат.
- Возможно максирование симптомов гипогликемии при одновременном лечении инсулином и пероральными гипогликемическими медикаментами.
- Бисопролол увеличивает содержание в кровяном русле лидокаина и ксантинов, снижая скорость их выведения.
- Уменьшение терапевтического эффекта отмечается при лечении нестероидными противовспалительными медикаментами, глюкокортикостероидами, эстрогенами.
- Средство усиливает свойства кумариновых антикоагулянтов, продлевает эффект лечения недеполяризующими миорелаксантами.
- Алкалоиды спорыньи и эрготамин увеличивают вероятность появления патологий в периферическом кровообращении.
- При параллельном приеме сульфасалазина наблюдается повышение концентрации вещества, а рифампицина — удлинение времени выведения половины дозы.
- Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.
- Эффективность препаратов у курящих людей ниже, сравнительно с некурящими пациентами.
- Ингибиторы МАО способны сильно увеличивать антигипертензивное влияние лекарства, поэтому между приемом средств из этой группы и бисопролола должен быть интервал не менее 2 недель.
- При лечении препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (вождение транспорта и др).
Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25°С. Использовать в течение 3 лет.
Заменителями Бисопролола-Прана являются: Конкор, Бипрол, Бисокард и др.
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 80 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Бисопролол-Прана
Инструкция по применению Бисопролол-Прана
Состав
активное вещество:бисопролола фумарат 5 мг.
Показания к применению Бисопролол-Прана
- Артериальная гипертензия,
- профилактика приступов стенокардии,
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению Бисопролол-Прана
- Острая сердечная недостаточность,
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
- кардиогенный шок,
- коллапс,
- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора),
- СССУ;
- синоатриальная блокада,
- выраженная брадикардия (ЧСС
- стенокардия Принцметала,
- выраженное снижение АД (систолическое АД
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе,
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения,
- болезнь Рейно,
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
- метаболический ацидоз,
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В),
- детский и подростковый возраст до 18 лет,
- повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Рекомендации по применению
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг в суткики. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется;
Фармакологическое действие
Селективный бета1 — адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1 — адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применение препарата, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 — адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
- Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
- При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
- Фармакокинетика
Абсорбция — 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа, связь с белками плазмы крови около 30 %.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер -низкая, секреция с грудным молоком — низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов.
Около 98% выводится почками — 50 % в неизменном виде, менее 2 % с желчью
Побочные действия Бисопролол-Прана
- Со стороны нервной системы:слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
- Со стороны органа зрения:уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
- Со стороны системы пищеварения:диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
- Со стороны костно-мышечной системы:мышечная слабость, судороги мышц.
- Со стороны кожи и подкожных тканей:кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
- Со стороны дыхательной системы:у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
- Прочие:потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.
) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.
Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.
), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств;симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
- При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
- При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
- При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч.
входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
- При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
- При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
- При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
- При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
- В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
- При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
- При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
- При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 2 °С.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту