Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывыПроизводитель: ООО «МСД Фармасьютикалс», г. Москва, ул. Павловская, 7.

Индекс: 115093, телефон: +7-495-916-71-00

Изготовитель: HANMI PHARM., Co., Ltd, Южная Корея

Группа лекарственных препаратов: Антигипертензивные средства.

Инструкция по применению

Амзаар — это современный медицинский препарат, имеющий активное противогипертоническое действие. Сочетает в своём составе 2 главных действующих компонента: лозартан и амлодипин.

Лозартан понижает уровень мочевой кислоты в крови.

Амлодипин увеличивает просвет сосудов и снижает их общее сопротивление кровотоку. За счёт комбинированного действия этих двух веществ Амзаар способен за короткий промежуток времени снизить кровяное давление и удерживать его на необходимом уровне, также он эффективен при недостаточности сердечной мышцы.

Показания к применению

Повышенное кровяное давление, необходимость в комбинированном лечении.

Способ применения

Приём пищи не оказывает влияния на всасывание и распределение медицинского средства. Амзаар принимают перорально, 1 раз в любое время суток (желательно, в одно и то же время). Терапию данным препаратом нужно начинать после подбора необходимых дозировок его активных ингредиентов.

Минимальная начальная дозировка — 5+50 мг. Если спустя 30 дней приёма препарата в такой дозе не наступает необходимый лечебный эффект, то, после консультации с квалифицированным специалистом, дозу можно увеличить до 50+100 мг.

Для больных, ведущих приём Лозартана и Амлодипина, допускается переход на Амзаар с сохранением назначенных доз этих лекарств.

Форма выпуска и состав

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

Форма таблеток: продолговатая, выпуклая. Цвет: белый или розоватый.

Препарат бывает 2 типов, различающихся дозировками его активных веществ: 5+50 мг и 5+100 мг.

Состав одной таблетки:

  1. Главный активный компонент: лозартан (лозартан калия), амлодипин (амлодипина камзилат).
  2. Дополнительные вещества: бутилгидрокситолуол (ионол, Е 321), маннитол (спирт маннит шестиатомный), натрий-карбоксиметилкрахмал (примогель, натрий гликолят крахмал), МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К 30 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), стеарат магния (Е 572, магниевая соль стеариновой кислоты). Белая оболочка состоит из: ГПМЦ (гипромеллоза 2910), гипролозы (гидроксипропилцеллюлоза), диоксида титана (Е 171) и талька. Оболочка розоватого цвета изготовляется из перечисленных веществ + красители: оксид железа жёлтый и красный (Е 172).

Фармакокинетика

 Процесс всасывания   Особенности распределения  Выведение 
 Лозартан быстро всасывается в жкт, наивысшая его концентрация в кровяной плазме наблюдается уже через час после приёма таблетки.
Концентрация его активного метаболита — через 3-4 часа.
 Лозартан почти на 100% соединяется с белками плазмы, объём его распределения в организме: 34 л/кг.
Амлодипин соединяется с белками плазмы на 98%, а общий объём его распределения составляет 21 л/кг.
 Активные вещества выводятся из организма почками.

Лекарственное взаимодействие

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

  • Совместное лечение со следующими медикаментозными средствами может вызвать повышение содержания калия в организме и поэтому требует особенного внимания и контроля: Амилорид, Спиронолактон, Триатерне, препараты, содержащие большие дозы калия.
  • Приём Амзаара и препаратов, содержащих высокие дозы лития, влечёт за собой риск развития признаков нейротоксичности.
  • Одновременное лечение Амзааром и Рифампицином, а также лечебными средствами, содержащими зверобой требует постоянного контролирования давления крови.
  • Приём следующих медицинских препаратов не оказывает влияния на всасывание и распределения Амзаара в организме: Циметидин, препараты-антациды, Дигоксин, Варфарин, Фенобарбитал.

Побочные действия

Лечение Амзааром может сопровождаться появлением таких побочных эффектов, как:

  • состояние сонливости и повышенного утомления, приступы головокружения и головной боли;
  • тошнота, ощущение дискомфорта или болезненные ощущения в области живота;
  • частые приливы крови к коже лица (часто);
  • нарушения стула (диарея, запор), повышение ритма сердца, одышка, зуд кожный (нечасто).

Передозировка

  1. Передозировка лозартаном чревата повышением сердечного ритма или, наоборот, резким снижением ритма сердца.
  2. При передозировке амлодипина наблюдается излишнее расслабление гладкой мускулатуры в сосудистых стенках (вазодилатация) и повышение частоты сокращений сердца.
  3. При передозировке Амзаара необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Противопоказания

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов лечебного средства.
  2. Шоковое состояние.
  3. Тяжёлые отклонения работы печени.
  4. Тяжёлая форма артериальной гипотонии (гипертензии).
  5. Сужение устья аорты.
  6. Возраст младше 18 лет.

Противопоказания

Лечебное средство не рекомендуется принимать:

  1. Пациентам, находящимся на лечении аппаратом «искусственной почки».
  2. Лицам с клиренсом эндогенного креатинина < 20 мл/мин.

При беременности

Лечение Амзааром запрещено на протяжении всего периода беременности и кормления грудью.

Дополнительные сведения:

  1. Имеет высокую биодоступность.
  2. Разрешен пациентам с сахарным диабетом.
  3. Значительно уменьшает риск инсультов и инфарктов.
  4. После приёма дозы лечебного средства эффект наступает спустя 2-3 часа и держится 24 часа.

  5. Максимальный лечебный эффект наступает через месяц после начала приёма таблеток.
  6. Отпускается из аптек только по рецепту врача.

Может затруднять управление транспортными средствами и сложными механизмами из-за появления побочного явления, головокружения.

Условия и сроки хранения

 Особенности хранения   Медицинский препарат необходимо держать подальше от детей, в сухом и защищённом от прямых лучей солнца месте.
 Темперура хранения  Максимальная температура для хранения: 30 °С.
 Сроки хранения  Таблетки в блистерной упаковке хранятся 2 года, таблетки во флаконе из полиэтилена — 3 года.
 Безопасность  Применение средства после окончания его срока годности категорически запрещается.

Цена

Средняя цена на препарат Амзаар в России:

  • 5+50 мг — 550 руб;
  • 5+100 мг — 650 руб.

В Украине:

Аналоги

Аналогичные препараты Амзаара:

Отзывы

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

В отрицательных отзывах отмечают высокую цену и медленный накопительный эффект лекарства. Ниже вы можете прочитать несколько отрывков из отзывов на это лечебное средство (орфография и пунктуация авторов сохранены).

«Мне его прописал участковый терапевт 4 года назад. Принимаю до сих пор вместе с Кардиомагнилом. Хороший препарат».

«Кардиолог дала рецепт. Недавно начала приём. Пока побочек нет никаких, но плохо, что цена на него в нашем городе сильно завышена!».

«Через пару недель после того как начала пить эти таблетки я заметила, что у меня стали опухать ноги( Хочу перейти на другие таблетки».

«От давления, конечно, помогают, но лично мне не подошли из-за побочек! Стали отекать ноги и бывает как-будто воздуха не хватает. Неприятные побочные действия. Придется теперь на другой препарат переходить».

Прочесть отзывы о препарате Амзаар вы также можете в конце этой статьи.

Итоги

Назначение других вазодилататоров после отмены Амзаара требует осторожности. Важно правильно выбирать дозу, интервал дозирования и наблюдать за состоянием больного.

  1. Во время терапии нужно взять под контроль потребление поваренной соли и массу тела, соблюдать соответствующую диету. Чтобы предотвратить гиперплазию, кровоточивость и болезненность десен, следует посещать стоматолога и регулярно чистить зубы.
  2. Прием лекарства может спровоцировать развитие транзиторной артериальной гипотензии с одышкой, шоком и обмороками.
  3. При почечной недостаточности, снижении ОЦК и соблюдении диеты с ограничением количества потребляемой поваренной соли Амзаар применяют с осторожностью. То же самое касается лиц, которые находятся на гемодиализе.
  4. Одним из побочных действий препарата является головокружение, поэтому управлять автотранспортом и прочими механизмами во время терапии нужно особенно осторожно.
  5. Применение лекарства не рекомендовано лицам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью.
  6. У пациентов, принимающих препарат, возможно развитие обратимых изменений почечной функции (касается людей с почечной недостаточностью).
  7. При необходимости сочетанного применения препаратов калия, заменителей соли, в которых содержится калий, диуретиков калийсберегающих и препаратов, способных повышать плазменную концентрацию калия, следует держать под контролем содержание в плазме калия.
  8. Пациенты, почечная функция которых определяется активностью РААС, должны быть готовы к развитию нарастающей азотемии, олигурии, а в редких случаях – почечной недостаточности острой.

Амзаар

Амзаар: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Читайте также:  Таблетки энзикс: инструкция по применению, отзывы

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

  • Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2);
  • Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.
  • Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.
  • Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Амзаар применяют для лечения артериальной гипертензии у больных без противопоказаний к комбинированной терапии.

Противопоказания

  • Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Шок;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Применение Амзаара необходимо начинать после предварительного титрования доз лозартана и амлодипина. В случае необходимости можно переходить на комбинированную терапию с отдельного приема лозартана или амлодипина.

При переходе с одновременного приема лозартана и амлодипина дозу препарата назначают в соответствии с дозами предшествующей монотерапии.

Применение таблеток показано больным, у которых аналогичные дозы препаратов лозартана (50 мг) или амлодипина (5 мг) в недостаточной степени контролируют артериальное давление (АД).

При почечной недостаточности с КК 20-50 мл/мин больным не требуется коррекция дозы. При КК меньше 20 мл/мин и гемодиализе необходимо корректировать дозы активных компонентов препарата, назначать Амзаар в этом случае не рекомендуется.

  1. У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, прием препарата возможен при обеспечении достаточного восполнения ОЦК, но только в случае если не понадобится снижение дозы лозартана до 25 мг.
  2. При печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата допускается, если, по мнению врача, возможно назначение лозартана в дозе 50 мг.
  3. В возрасте старше 65 лет препарат назначают пациентам с адекватной переносимостью дозы лозартана 50 мг.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
  • Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
  • Дыхательная систем: нечасто – одышка;
  • Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
  • Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
  • Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
  • Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
  • Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
  • Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
  • Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
  • Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
  • Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
  • Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
  • Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
  • Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
  • Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
  • Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
  • Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
  • Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
  • Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
  • Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
  • Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.

Особые указания

  • Из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии в период применения Амзаара, до начала лечения у больного следует устранить дефицит ОЦК.
  • Пациентам, принимающим по 25 мг лозартана в сутки, назначать комплексный препарат не рекомендуется.
  • После отмены амлодипина следует соблюдать осторожность при назначении другого вазодилатирующего средства, индивидуально подбирая дозу и интервал дозирования необходимо контролировать состояние пациента.

Применение амлодипина следует сопровождать соответствующей диетой, контролем веса тела и употребления поваренной соли, соблюдением строгой гигиены зубов. Регулярное посещение стоматолога позволит избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

  1. Требуется регулярный контроль содержания калия в плазме при приеме лозартана, особенно при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
  2. Препарат может вызвать развитие гиперкалиемии, поэтому следует соблюдать осторожность при необходимости одновременного назначения калийсберегающих диуретиков (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, гепарина и других средств, повышающих концентрацию калия в плазме крови.
  3. У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии применение лозартана может вызвать обратимое увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме.
  4. Поскольку действие препарата может вызвать головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Читайте также:  Таблетки ко-перинева: инструкция по применению, аналоги, отзывы кардиологов

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

  • Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии);
  • Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
  • Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
  • Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
  • Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
  • Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
  • Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
  • Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
  • Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.
  • На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.
  • Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.
  • Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
  • При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.
  • При одновременном применении лозартана:
  • Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
  • НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
  • Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
  • Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Аналоги

Аналогами Амзаара являются: Амозартан, Лортенза, Бурана.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: в блистерах – 2 года, в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Купить Амзаар, цена в аптеках, отзывы к Амзаар, инструкция по применению — Аптека Диалог

1 таблетка содержит: миллиграмма амлодипина камзилата 7,84 мг, лозартана калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 17 мг, целлюлозы микрокристаллической 265,1 мг, маннитола 40 мг, повидона К30 5 мг, кросповидона 12 мг,магния стеарата 3 мг.

Таблетка белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Обладает антигипертензивным фармакологическим действием. Сочетает в себе два активных компонента: лозартан и амлодипин. Эти компоненты имеют разные механизмы гипотензивного воздействия: лозартан воздействует на РААС, амлодипин – снижает ОПСС благодаря вазодилатации. Это способствует более выраженному снижению артериального давления по сравнению с терапией каждым из активных компонентов в отдельности.Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин. Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином. При приеме лозартана повышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостерона в плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. По прошествии трех дней после прекращения приема данного активного вещества, концентрация ангиотензина в плазме крови и АРП уменьшаются до исходного состояния.Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.Амлодипин является производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда. Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипина наблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема. У лежачих или сидячих больных и при физических нагрузках амлодипин понижает артериальное давление. Так как фармакологический эффект от приема развивается постепенными темпами, препарат не способствует развитию рефлекторной тахикардии или резкого снижения артериального давления.

По сравнению с амлодипина безилатом, амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофия левого желудочка.

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Согласно инструкции по применению Амзаара, таблетки принимаются внутрь независимо от приема еды один раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Перед лечением необходимо провести титрование доз лозартана и амлодипина. Если необходимо, можно перейти с монотерапии лозартаном или амлодипином на терапию Амзааром.

Больные, которые одновременно принимают амлодипин и лозартан, могут перейти на Амзаар с теми же дозами данных веществ.При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 50 до 20 миллилитров в минуту дозу корректировать не надо.

Больным с клиренсом креатинина меньше 20 миллилитров в минуту и больным на гемодиализе препарат не рекомендуется.

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами, гипотензивный эффект от Амзаара усиливается.Одновременное назначение с лозартаном калийсберегающих диуретиков, таких как Амилорид, Триатерне и Спиронолактон, а также калийсодержащих заменителей соли и калиевых добавок приводит к повышенному содержанию калия в кровяной сыворотке.У больных с нарушениями функции почек одновременный прием Амзаара с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к острой почечной недостаточности.Одновременный прием Рифампина снижает концентрацию лозартана и его активного метаболита.При одновременном приеме амлодипина и зверобоя продырявленного или Рифампицина необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Одновременное применение амлодипина и ?-адреноблокаторов вызывает обострение сердечной недостаточности.Совместный прием с препаратами, содержащими литий, может усилить проявления нейротоксичности: шум в ушах, тремор, атаксию, диарею, рвоту и тошноту.

Читайте также:  Логимакс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

При внутривенном введении Дантролена при лечении амлодипином может возникнуть гиперкалиемия, снижение силы сокращений сердца, аритмия и коллапс.

Часто могут наблюдаться:— головокружение и головная боль.Нечасто:— сонливость;— периферические отеки, ощущение переполнения в животе, дискомфорт или болевые ощущения в груди, астения;— эзофагеальный рефлюкс, рвота, диспепсия, дискомфорт в области живота, запор;— крапивница и кожный зуд;— ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;— одышка;— системное головокружение;— повышенная частота мочеиспускания.ЛозартанЧасто наблюдаются:— ригидность суставов, припухлость суставов, скелетно-мышечная боль, судороги;— боли в груди, ларингит, ринит, кровотечение из носа, дискомфорт в области глотки, сухой кашель, бронхит, одышка;— болевые ощущения в животе, диспепсия, диарея, тошнота;— повышенная слабость, астения, лихорадка, отек лица;— бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, астения, головокружение.Нечасто:— фибромиалгия, артрит, артралгия;— подагра;— импотенция, снижение либидо;— снижение остроты зрения, конъюнктивит, ощущение укола/жжение в глазу, нечеткость зрения;— паническое расстройство, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания, тревожное расстройство, беспокойство;— инфекции мочевыводящих путей, никтурия, нарушение частоты мочеиспускания;— звон в ушах;— анемии;— васкулит, артериальная гипотензия, обморок, ортотатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда;— ангионевротический отек и крапивница;— повышенное потоотделение, зуд, фотосенсибилизация, пурпура Шенлена-Геноха, покраснение кожи, кожная сыпь, сухость кожи, алопеция;— панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, гастрит, метеоризм, сухость во рту, зубная боль, запор, нарушения вкуса, анорексия;— нервозность, мигрень, ухудшение памяти, системное головокружение, атаксия, тремор, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, расстройство памяти, сонливость, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения.Редко могут наблюдаться рабдомиолиз и тромбоцитопения. Очень редко – почечная недостаточность.АмлодипинЧасто могут возникать:— приливы крови к коже лица;— ощущения сердцебиения;— боли в животе и тошнота;— сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.Нечасто:— кровотечения из носа, увеличение массы тела, снижение массы тела;— боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, звон в ушах;— артроз, боли в спине, артралгия, миалгия, мышечные судороги;— ринит и одышка;— импотенция и гинекомастия;— никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание;— чрезмерное снижение артериального давления;— жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, рвота;— депрессия и лабильность настроения;— тревожность, повышенная возбудимость, необычные сновидения, бессонница, тремор, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, общее недомогание.Редко:— синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;— миастения;— повышение аппетита, гиперплазия десен.Очень редко:— гипергликемия;— паросмия;— реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь (в том числе крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд;— нарушение пигментации кожи, холодный пот, ксеродермия, алопеция;— кашель;— полиурия и дизурия;— тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;— отеки нижних конечностей, отек легких, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, обморок;— гепатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, желтуха из-за холестаза, гастрит, панкреатит;

— повышенное потоотделение, астения, амнезия, атаксия, ажитация, апатия, мигрень.

— тяжелой артериальной гипотензии;— возрасте до 18 лет;— шоке;— гемодинамически выраженном стенозе устья аорты;— тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);— беременности и периоде лактации;— повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.Необходимо принимать с осторожностью при:— пожилом возрасте;— остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);— гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;— митральном стенозе;— аортальном стенозе;— сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);— синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии);— печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);— артериальной гипотензии;— гиперкалиемии;— почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе;— при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;

— при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее, рвоте, приеме высоких доз диуретиков.

Случаи передозировки препарата неизвестны.При передозировке лозартана наблюдаются:— развитие брадикардии из-за парасимпатической стимуляции;— тахикардия и артериальная гипотензия.В таком случае необходима поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма с помощью гемодиализа.При передозировке амлодипина наблюдаются рефлекторная тахикардия и чрезмерная периферическая вазодилатация. Иногда отмечался продолжительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до состояния шока и смерти.

При выраженной артериальной гипотензии необходимо провести комплекс мер для нормализации состояния сердечно-сосудистой системы: контролировать функциональные показатели дыхательной системы и сердца, объема диуреза и объема циркулирующей крови, приподнять ноги больного. Чтобы восстановить тонус сосудов и артериальное давление можно ввести сосудосуживающие средства. Чтобы устранить блокаду кальциевых каналов можно внутривенно ввести кальция глюконат. Амлодипин практически не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты со сниженным ОЦКУ пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии Амзааром может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед назначением Амзаара дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение Амзаара не рекомендуется (см.«Способ применения и дозы»).Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипинуБлагодаря длительному T1/2 в плазме крови, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены. Таким образом, назначение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, при индивидуальной оценке дозы, интервала дозирования и активном контроле состояния пациента.В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартануГиперкалиемия (содержание калия в плазме >5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:- со сниженным ОЦК;- находящимся на диете с ограничением поваренной соли;- с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.Пациенты с печеночной недостаточностьюСогласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.Пациенты с почечной недостаточностьюВследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *