Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Пропафенон (латинское название – Propafenone) – лекарство антиаритмического действия (класс I C). Является блокатором натриевых каналов, оказывает незначительное бета-адреноблокирующее действие. Провоцирует прямой мембраностабилизирующий эффект на деятельность миокардиоцитов.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыУпаковка Пропафенон в таблетках

Снижает скорость деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах сердечных желудочков, снижая автоматизм действий последних. Лекарственное средство эффективно при аритмиях обоих желудочков. Влияние препарата на наджелудочковые нарушения несколько ниже.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыФормула пропафенона – действующего компонента препарата

Состав и форма выпуска препарата

Современная фармакология выпускает Пропафенон в двух лекарственных формах:

  • Круглые таблетки, покрытые белой оболочкой. Выпуск по одному флакону 40 штук или блистеры 10 штук (упаковка 5 блистеров);
  • Раствор для внутривенного введения – жидкость без цвета и запаха. Одна упаковка содержит 10 ампул, в каждой емкости по 10 мл.

Содержание одной таблетки Пропафенон – 150 мг активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида.

Дополнительные составляющие Пропафенон в таблетках:

  • Лаурилсульфат натрия. Анионоактивное вещество натриевой соли. В фармакологии используется как нейтрализатор заряда молекул;
  • Моногидрат лактозы. Важнейший класс углеводов (дисахариды). Является органическим соединением молекул глюкозы, галактозы и воды;
  • Повидон. Энтерособрентное вещество – химическое соединение йода с поливинилпирролидоном. Содействует восстановлению поврежденной йодом клеточной стенки;
  • Натрия карбоксиметилкрахмал. Пищевая добавка-эмульгатор. Безопасное, не токсичное, не имеющее побочных действий вещество;
  • Стеарат магния. Кодировка эмульгатора Е572, действует как стабилизатор внутренних органических функций;
  • Целлюлоза. Микрокристаллическое вещество, обеспечивающее прочность органических тканей;
  • Тальк. Силикатный минерал кристаллического происхождения, природный источник магния, кремния. Обладает противовоспалительными свойствами.

Кроме активного действующего вещества пропафенона гидрохлорида (35 г), одна ампула Пропафенона содержит вспомогательные соединения:

  • Кислоту хлористоводородную. Способствует улучшению всасываемости лекарственного средства.
  • Производные пропиленгликоля. Обладают бактерицидными и консервирующими свойствами.
  • Моногидрат декстрозы. Кристаллизованная глюкоза в очищенном виде. Используется как плазмозамещающее средство, применяется при органической интоксикации.

Фармакодинамические данные препарата Пропафенон

Пропафенон – лекарственное средство, обладающее стабилизирующим мембраны эффектом при клинике существенного нарушения автоматической работы сердечных мышц. Ингибитор натриевых каналов, является слабым анестетиком и бета-адреноблокатором. Угнетая автоматизм, способствует удлинению времени проведения сигнала по синоартериальным узлам и предсердиям.

Программируемая пропафеноном электростимуляция практически не увеличивает время восстановления синусового узла. Препарат является активным провокатором нарастания стимуляционного порога обоих желудочков с одновременным угнетением проведения сигнала в ретроградном и антеградном направлении. Наибольший электрофизиологический эффект проявляет в ишемированном миокарде.

Наибольшее терапевтическое действие Пропафеноном достигается через 60 минут после приема пероральным путем. Влияние препарата сохраняется до 12 часов.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыАритмия – ЭКГ данные

Фармакинетические данные лекарственного средства

Первичному всасыванию через печень подвергается более 95% препарата. Абсолютная биодоступность вызывает дозозависимость, то есть необходимость нелинейного повышения дозировки.

Пероральное применение обеспечивает до 50% биодоступности. Показатели нестабильны, одновременный прием еды пациентами с усиленным метаболизмом повышает всасываемость.

Применение таблеток обеспечивает максимальную органическую концентрацию лекарства в кровотоке через 1-4 часа. Равновесная концентрация препарата достигается в течение 3-4 суток приема. Связывание с белками плазмы составляет до 97% на фоне незначительной проницаемости через плацентарные барьеры.

Назначение одинаковых дозировок для всех пациентов обуславливается наличием двух метаболических детерминированных моделей.

Для более 90% больных период полувыведения препарата составляет 2,5-11 часов, для остальных 10% пациентов этот временной промежуток составляет 17 часов. Поскольку равновесная концентрация устанавливается на 3-4 день, дозировка для обоих групп больных одинакова.

Проводить индивидуальное тестирование препарата Пропафенона врач обязан при тщательном контроле показателей состояния АД больного в динамике.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыВзаимосвязь АД и аритмии

Через почки выводится до 38% принятого препарат в в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Остальное выводится с желчью и через кишечник. При печеночной недостаточности выведение лекарства снижается.

Показания к применению

Таблетки Пропафенона назначаются лечащим врачом при желудочковых аритмиях, мерцании и трепетании предсердий, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе пароксизмальной тахикардии с вовлечением дополнительных путей проведения (при неэффективности или противопоказаниях к применению других лекарств).

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыПоказатели ЭКГ для применения терапии препаратом Пропафенона

Внутривенное введение раствора Пропафенона необходимо при лечении желудочковых экстасистолий, пароксизмальных нарушений ритма, предсердно-желудочковых тахикардий, мономорфно-устойчивой формы желудочковой тахикардии, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыВнутривенное применение препарата Пропаферона – показатели ЭКГ

Дозировка

Первоначальная дозировка таблеток лекарственного препарата Пропафенона составляет 450-600 мг за сутки. Таблетку по 150 мг принимают с 8-часовым интервалом.  В случае необходимости дозу можно увеличить до 900 мг в сутки. Препарат в таблетках принимается пациентом после еды, запивать можно водой.

Индивидуальную дозировку и корректировку принимаемых доз назначает лечащий врач на основании показателей состояния здоровья и медицинских исследований в условиях стационара.

Дозировка раствора Пропафенона при внутривенно-капельном введении составляет 500 мкг на килограмм веса. Препарат вводится осторожно и медленно с обязательным контролем ЭКГ. Важно соблюдать временной интервал до 120 минут между первой и второй инъекциями. При необходимости допускается увеличение дозировки Пропафенона до 2 мг/кг.

При тяжелых аритмических признаках больному необходимо капельное введение препарата с 5% изотоническим раствором глюкозы.

Противопоказания к применению лекарства

Лечение Пропафеноном противопоказано пациентам с тяжелыми формами хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардией, артериальной гипертензией, AV-блокадой I, II степени, миастенией. Употребление лекарства не рекомендуется при наличии признаков ХОБЛ, нарушении баланса электролитов, холестазе.

Противопоказанием к применению является употребление Дигоксина, одновременный прием Ритонавира до 1,2 г, кардиогенный шок, перенесенный инфаркт миокарда.

Препарат категорически не рекомендуется к использованию в лечении детей до 18 лет, женщинам в период лактации (обязательное условие – прекращение грудного вскармливания при острой необходимости приема лекарства).

Пропафенон следует принимать с осторожностью:

  1. Беременным женщинам. Только в случаях крайней необходимости с потенциально-минимальным риском для развития плода.
  2. Нарушение функции печени. При тяжелых нарушениях почечной функции препарат можно принимать только под тщательным контролем лечащего врача.

  3. Пожилым пациентам за 70 лет (в уменьшенных дозах).
  4. В комбинированном лечении с другими антиаритмическими препаратами со схожими параметрами электрофизиологии.
  5. При установленном диагнозе кардиомиопатии.
  6. Больным с установленным кардиостимулятором.

Побочные действия препарата Пропафенон

Сердечная и сосудистая деятельность

Появление брадикардии, замедление проводимости синоатриальной и внутрижелудочковой, снижение сократительной способностисердечной мышцы, аритмогенное действие.

Пищеварительный тракт

В случае передозировки возможно появление тошноты, анорексии, запоров. В редких случаях наблюдаются умеренные нарушение работы печени.

Центральная нервная система

При высоких дозах возможны головные боли, головокружения. Не исключены редкие случаи нарушений остроты зрительного восприятия, вкуса, снижение аппетита.

Системе кроветворения

Возможно возникновение лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза.

Репродуктивная система человека

Не исключается снижение количества сперматозоидов у мужчин (олигоспермия).

Иммунные реакции

На практике зафиксированы редкие случаи возникновения кожных высыпаний аллергического характера после приема препарата.

Передозировка и лечение

Яркие признаки передозировки: тошнота, сухость и горечь в ротовой полости, неподконтрольное снижение АД, редкие приступы рвоты, тошнота.

Симптоматика интоксикации возникает в первый час после приема повышенной дозы.

В случае обнаружения передозировки Пропафеноном больному срочно требуется провести промывание желудка, применить диазепам, добутамин, при необходимости – сеанс дефибриляции, ИВЛ или непрямой массаж сердца. Применение гемодиализа или гемоперфузии при передозировке Пропафеноном неэффективно.

Торговые условия, цена

Розничная продажа в аптеках препарата Пропафенон производится по рецепту врача.

Ценовая категория лекарственного средства зависит от рыночного спроса и поставок производителя, поэтому предугадать точную стоимость лекарства трудно. Стандартная цена за упаковку таблеток 40 штук колеблется в пределах 300 рублей, 50 штук – до 360 рублей.

Читайте также:  Сердце человека: где находится - слева или справа, как выглядит, анатомия и строение, размер, масса, камеры и клапаны

Хранение Пропафенона

Пропафенон: инструкция по применению предупреждает, что лекарственное средство необходимо хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей и темном месте. Срок годности не распакованного лекарства – 3 года с момента выпуска.

Особые условия, комбинирование

Перед началом прохождения курса терапии препаратом Пропафеноном необходимо контролировать динамические показатели ЭКГ, электролитный баланс с условием периодических проверок активности трансаминаз печени.

Препарат хорошо комбинируется с Меридиа и Ципролексом.

Отзывы пациентов о Пропафеноне

Благодаря социальным сетям и общедоступности интернета люди сегодня могут узнать о составе лекарства и понять принцип действия назначаемого Пропафенона простыми словами, без использования медицинских терминов, совмещение его с другими лекарствами. Это облегчает понимание больными аритмией осознанной необходимости быстрого обращения за медицинского помощью к квалифицированным специалистам.

Аналоги – синонимы лекарственного средства Пропафенона

По кодировке АТХ препарат совпадает с Пропанормом, Профенаном, Ритмонормом, Этацизином.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывыАналог препарата Пропаферона

  • Информация о лекарственном средстве Пропафенон носит обобщающий характер и ни в коем случае не является руководством к действию без предварительной консультации лечащего кардиолога, терапевта.
  • Подробнее о теме вы можете узнать из видеороликов:

Пропафенон :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы Пропафенон

 Русское название: Пропафенон.  Английское название: Propafenone.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы Пропафенон

 • Антиаритмические средства.

 (Данные взяты из действующего вещества Propafenone).  •.  I45,6 Синдром преждевременного возбуждения.  •.  I47 Пароксизмальная тахикардия.  •.  I47,1 Наджелудочковая тахикардия.  •.  I47,2 Желудочковая тахикардия.  •.  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.  •.  I49 Другие нарушения сердечного ритма.  •.  I49,8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма.  •.

 I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы Пропафенон

таблетки, покрытые оболочкой, 1 табл.
пропафенона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

 Во флаконе темного стекла 40 шт. ; в пачке картонной 1 флакон.

 Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы Пропафенон

 Фармакологическое действие — антиаритмическое.  Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

 Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом.

Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12.

 После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%.

Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и тд;) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью.

Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 Экскретируется почками.

 Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в тч мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

 Гиперчувствительность к компонентам препарата. Интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. Рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок. За исключением артериальной гипотензии.

Обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Нарушение внутрипредсердной проводимости. SA блокада; блокада ножек пучка Гиса. Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла.

Синдром «тахикардия-брадикардия». Инфаркт миокарда. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в тч m gravis сердечная недостаточность (фракция выброса < 30%).

Кардиомиопатия. Артериальная гипотензия. Наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз. Печеночная и/или почечная недостаточность. Комбинация с другими антиаритмическими ЛС. Аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца.

Электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона). Возраст старше 70 лет.

 Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.  Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

 Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

 Со стороны лабораторных показателей. Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.  Прочие. Слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

 Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

 Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.  У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Читайте также:  Таблетки эналаприл: инструкция по применению, при каком давлении

 При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 10%) назначают дозу, составляющую 20–30% от обычной, начальная доза — 50% от исходной.

 Симптомы. Стойкое снижение АД. Тошнота. Сухость во рту. Рвота. Мидриаз. Сонливость. Экстрапирамидные расстройства. Спутанность сознания. Брадикардия. Удлинение интервала QT. Нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости. SA и AV блокады. Желудочковые тахиаритмии. Пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии. Асистолия.

Кома. Судороги. Делирий. Отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы. В 2 раза превышающей суточную. И появляются через час. Максимум — несколько часов).  Лечение. Промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

 Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.  У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.  У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.  Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.  В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.  Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

 В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

 В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Propafenone.

 Повышенная чувствительность к пропафенону; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; нарушения внутрипредсердной проводимости; AV-блокада II и III степени; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия); тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации). Неконтролируемая ХСН; тяжелые формы ХОБЛ; одновременное применение ритонавира в дозе 800–1200 мг/сут; миастения гравис; выраженные органические изменения миокарда. Такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка < 35% и кардиогенный шок. За исключением аритмического шока; синдром Бругада; инфаркт миокарда. Перенесенный в течение последних 3 мес; острый коронарный синдром; удлинение интервала QT и одновременный прием ЛС. Удлиняющих интервал QT (в тч фенотиазины. Цизаприд. Бепридил. Трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.  Ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении. Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥1/1000 до.

 Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто — тромбоцитопения; редко и частота неизвестна — лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

 Со стороны иммунной системы. Нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови).  Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто — снижение аппетита.  Нарушения психики. Часто — тревога, нарушения сна; нечасто — кошмарные сновидения; частота неизвестна — спутаность сознания.  Со стороны ЦНС. Очень часто — головокружение (за исключением вертиго); часто — головная боль, нарушения вкуса; нечасто — обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.  Со стороны органа зрения. Часто — диплопия, нечеткость зрения.  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто — вертиго.  Со стороны ССС. Очень часто — нарушения проводимости (в т. Ч синоатриальная. AV или внутрижелудочковая блокада). Ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия. Брадикардия. Тахикардия. Трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия. Проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий). Выраженное снижение АД; частота неизвестна — фибрилляция желудочков. Ухудшение течения ХСН. Снижение ЧСС. Ортостатическая гипотензия.  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто — одышка.  Со стороны ЖКТ. Часто — боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто — нарушение функции печени (изменения печеночных проб, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ); частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха).  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна — волчаночноподобный синдром.  Со стороны половых органов и молочных желез. Нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).  Общие расстройства. Часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — бронхоспазм, артралгия.  АЛКАЛОИД АД Скопье, Атолл ООО, Технология лекарств, ул. Дмитрия Ульянова, 16/2, оф. 267 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Пропафенон

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Пропафенон (Propafenone)

Таблетки покрытые оболочкой, раствор для внутривенного введения

Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции.

  • Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
  • Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.
  • Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.
  • Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.
  • Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
  • Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.

  1. Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – ортостатическая гипотензия.
  2. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко – нарушения функции печени, холестатическая желтуха.
  3. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия.
  4. Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.
  5. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница.
  7. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.
Читайте также:  Классификация ибс (ишемической болезни сердца) по воз, формы, виды

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС.

Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям – в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема.

В/в – 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз.

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза – 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу – 300 мг 2-3 раза в сутки.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС.

  • Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела.
  • При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов.
  • При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема.
  • При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

препарат следует применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя изменение диеты и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

Период приема препарата должен быть ограничен во времени.

Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

  1. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками – увеличение риска поражения ЦНС.
  2. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин – снижает.
  3. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
  4. ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
  5. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Пропафенон аналоги. Цены на аналоги в аптеках

Alkaloid AD (Республика Македония)

таблетки, покрытые оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1; код EAN: 5310001186395; № ЛС-000622, 2010-07-07 от Alkaloid AD (Республика Македония)

Пропафенон*(Propaphenonum)Антиаритмические средстваI45.6 Синдром преждевременного возбужденияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.1 Преждевременная деполяризация предсердийI49.

4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризацияI49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритмаR00.

8 Другие и неуточненные аномалии сердечного ритма

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Антиаритмический препарат  IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм.  Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом.

Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале  500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч.

Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью.

Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *