Кардура: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.

  • 7 таблеток в блистере; два блистера в бумажной пачке.
  • 10 таблеток в блистере; три блистера в бумажной пачке.
  • 14 таблеток в блистере; один блистер в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.

Гиперплазия простаты доброкачественного характера

Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.

Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.

Артериальная гипертония

Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети.

При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства.

У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.

В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации Ренина и тахикардию.

Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов.

Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели.

Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.

Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.

Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.

Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию; до 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.

Показания к применению

  • Гиперплазия простаты доброкачественного характера.
  • Артериальная гипертония.
  • Задержка мочи и иные симптомы, вызванные простаты.

Противопоказания

  • Инфекции мочеполовых путей.
  • Анурия.
  • Прогрессирующая недостаточность работы почек.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Гипотензия, в том числе в ортостатической форме.
  • Обструкция верхнего мочевыводящего тракта.
  • Конкременты в мочевом пузыре.
  • Недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
  • Возраст до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
  • Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
  • Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
  • Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
  • Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией, выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
  • Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.

Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)

Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.

При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

  • Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.
  • Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.
  • При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.

Передозировка

Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.

Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.

Взаимодействие

  1. Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.
  2. Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.

  3. Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие Эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.
  4. При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.

  5. При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.
  6. Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.

  7. При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания).

Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.

Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.

Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.

У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.

Доксазозин не изменяет на содержание простатспецифического антигена в крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы.

Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.

  • Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.
  • Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.
  • В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Кардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыЗоксонКардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыПразозинКардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыАртезинКардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыЭбрантилКардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыДоксазозинКардура: инструкция по применению, аналоги, отзывыПирроксан

Аналоги Кардуры: Доксазозин, Артезин, Доксазозин Белупо, Тонокардин, Доксазозин Сандоз, Кардура Нео, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Зоксон, Доксапростан, Камирен, Урокард.

Детям

Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о лечении Кардурой высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.

Цена Кардуры, где купить

Цена Кардуры 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450-620 рублей, на Украине подобная упаковка будет стоить в среднем 281 гривну.

КАРДУРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, применяется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).

Фармакологические свойства

Действующим веществом Кардуры является доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления.

Прием Кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный эффект, который длится на протяжении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное действие препарата. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии Кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа.

В течение даже длительного использования Кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не наблюдается развития толерантности к лекарственному средству. На протяжении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения.

Доксазозин уменьшает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное действие Кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.

Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, Кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию.

Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.

Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью. Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.

Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Действие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный эффект при ДГПЖ. Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру на протяжении 48 месяцев.

В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема препарата. После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает примерно через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная.

Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его использовать однократно в течение суток. Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозы элиминируется почками в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозы.

Показания к применению

При артериальной гипертензии Кардура назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Назначают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы применяют Кардура пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат можно использовать в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено. В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.

Способ применения

Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием Кардуры необходимо сделать на ночь для профилактики вероятного развития гипотензии ортостатического характера.

Артериальная гипертензия

Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию рекомендуется начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) на протяжении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку можно увеличить до 2 мг/сутки.

В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно примерно через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности Кардуры.

Обычно достаточно эффективной является дозировка 2-4 мг/сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Стартовая доза – 1 мг/сутки. Дозировку можно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая выражается в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии.

Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого можно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой является 2-4 мг/сутки.

Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией

Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко — обмороки) и следующие неспецифические симптомы:

  • со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: ринит;
  • другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.

У пациентов с ДГПЖ

В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Однако при широком использовании кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:

  • со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
  • со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
  • со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
  • со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
  • со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
  • со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
  • другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.

Противопоказания

Противопоказан препарат Кардура при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам препарата.

Беременность

На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения Кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Использовать препарат можно только в случае превышения пользы от приема препарата потенциальным рискам для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кардура не влияет на способность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то другими лекарственными средствами.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Кардура возможно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.

Условия хранения

При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.

Форма выпуска

Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.

Состав

Активный компонент: доксазозина мезилат.

Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.

Дополнительно

Перед приемом пациент должен быть ознакомлен лечащим врачом о мерах самопомощи при явлениях постуральной гипотензии. Так же нужно предупредить больного, что в самом начале терапии возможны головокружение, общая слабость. Прием Кардуры может ухудшать способность психодвигательного реагирования, что следует учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.

Кардура таблетки 4 мг 30 шт купить по цене 704,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Кардура: инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 2.4 мг, лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 150.35 мг, магния стеарат — 2.16 мг, натрия лаурилсульфат — 240 мкг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе.

Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия. Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС.

Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата.

У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ, артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов), инфекции мочевыводящих путей, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность, гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч.

в анамнезе) сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, камни в мочевом пузыре, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,возраст до 18 лет,повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Способ применения и дозы

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза — 2-4 мг 1 раз/сут.При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут.

Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч.

Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые — шум в ушах.Со стороны органа зрения: частые — нарушение цветового восприятия, нечастые — синдром атоничной радужки.

Со стороны пищеварительной системы: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, нечастые — метеоризм, запор, рвота, очень редкие — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: нечастые — увеличение массы тела.Со стороны обмена веществ: нечастые — анорексия.Со стороны костно-мышечной системы: нечастые — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые — парестезии, нечастые — гипестезии, тремор.

Со стороны психики: частые — возбуждение, беспокойство, бессонница, нечастые — депрессия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками. Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками.

Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура при беременности или в период кормления грудью еще не установлена.

В связи с этим при беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Отпуск по рецепту

Да

Кардура

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Гипотензивные препараты»
  • Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку.

При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения).

С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Применение Кардура при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — C.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина.

Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

  1. Побочные действия Кардура
  2. Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
  3. Ограничения к применению
  4. Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
  5. Кардура противопоказания
  6. Гиперчувствительность.
  7. Показания к применению Кардура

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС.

Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена.

Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч.

При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч.

Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно.

Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида.

Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов).

Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Характеристика

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Химическое название Кардура

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *