Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит все необходимые сведения о препарате. Поэтому, прежде чем начать лечение, ее необходимо тщательно изучить. Представленная здесь информация включает описание лекарственного средства, показания, противопоказания, побочные эффекты и способ применения. Также в статье можно найти аналоги препарата и его цену.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Инструкция по применению «Новокаинамида»: общие сведения

«Новокаинамид» — это синтетический препарат, который назначается при различных видах аритмии. Он оказывает угнетающее действие на патологические водители ритма сердечной мышцы, понижает ее проводимость и возбудимость, также расширяет сосуды, что снижает давление в артериях.

Основное действующее вещество препарата – прокаинамид, который способен расширять сосуды головного мозга, проникая через гематоэнцефалические барьеры.

«Новокаинамид» в ампулах при введении внутривенно начинает действовать мгновенно, а при внутримышечном – по прошествии 20-55 минут.

Если же препарат попал в организм перорально, то действие начнется только через час. Эффект сохраняется еще 4-6 часов.

Средство выводится с мочой, желчью и грудным молоком. В случае хронических заболеваний почек и печени эти процессы замедляются.

Выпускается в двух видах «Новокаинамид»:

  • Таблетки – в картонной коробке по 20 штук, упакованы в алюминиевые блистеры или стеклянную банку.
  • Раствор для инъекций – по 10 ампул объемом по 5 мл в картонных упаковках.

Содержание активного вещества:

  • в 1 мл (раствор) – 100 мг;
  • 1 таб. – 250 мг.

Также в состав препарат входят вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Показания

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Перечислим основные показания к применению:

  • Мерцание и трепетание предсердия.
  • Тахикардия желудочковая.
  • Нарушения ритма желудочковые.
  • Тахикардия предсердная.
  • Экстрасистолия желудочковая.

Противопоказания

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит ряд противопоказаний. Условно их можно разделить на абсолютные и относительные. Первые полностью исключают назначение лекарственного средства. Во втором случае необходима осторожность, так как могут развиться различные осложнения.

Итак, к абсолютным относятся:

  • удлиненные интервалы QT;
  • кардиогенный шок;
  • гипотензия артериальная;
  • хроническая стадия декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • интоксикация сердечными гликозидами, которая вызывает желудочковую аритмию;
  • AV-блокада 2-й и 3-й степени и синоатриальная блокада, если нет электрокардиостимулятора-имплантата;
  • лейкопения;
  • красная волчанка системная;
  • кормление грудью;
  • непереносимость компонентов;
  • возраст до 18 лет.

К относительным:

  • инфаркт миокарда;
  • блокада пучка Гиса;
  • AV-блокада 1-й степени;
  • бронхиальная астма;
  • окклюзия коронарной артерии;
  • хроническая недостаточность сердечная;
  • атеросклероз выраженный;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • миастения;
  • хирургическое вмешательство любого рода;
  • беременность;
  • пожилой возраст.

Побочные действия

На различные системы органов может оказывать пагубное влияние «Новокаинамид». Механизм действия препарата заключается в снижении скорости деполяризации и торможении входящего потока ионов натрия. Однако это может навредить другим органам.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта:

  • диарея;
  • горечь во рту;
  • рвота;
  • тошнота.

Нервная система:

  • головокружение;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • возбужденное состояние;
  • головные боли;
  • депрессии;
  • судороги;
  • проблемы с координацией;
  • мышечная слабость.

Сердечно-сосудистая и кровеносная системы:

  • повышенное сердцебиение;
  • понижение давления;
  • AV-блокада;
  • асистолия;
  • анемия;
  • снижение костномозгового кроветворения.

Препарат может изменить состав крови, что приведет к развитию различных инфекций, а также к ухудшению регенерации и кровоточивости десен. Однако эти симптомы проходят через 2-3 недели после завершения курса лечения.

Аллергические проявления:

  • зуд;
  • сыпь;
  • небольшое повышение температуры.

Способ применения

Инструкция по применению «Новокаинамида» предусматривает следующий способ введения препарата внутрь.

Средство в таблетках впервые назначается по 1 таблетке, затем количество регулируется врачом в зависимости от анамнеза. Применять препарат необходимо за час до приема пищи или через 2 часа после.

Чтобы ускорить всасывание, таблетку можно запить стаканом воды. Если возникли какие-то проблемы с ЖКТ, то можно принимать лекарство во время еды или запивать его молоком.

Таблетку не следует измельчать или разжевывать.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Перед введением внутримышечно или внутривенно 100 мл препарата разводят раствором глюкозы (5%-м) или 0,9%-м физиологическим раствором. Вводить лекарственное средство необходимо очень медленно – за 1 мин не более 50 мг. При этом должен постоянно осуществляться контроль за артериальным давлением.

В процессе лечения «Новокаинамидом» обязательно делается развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: в течение первых трех месяцев терапии через каждые две недели, затем немного реже. Во время прохождения лечения пациентам запрещается водить автотранспорт и заниматься опасными видами деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и требуют высокого уровня реагирования.

Дозировка

Первоначальная доза «Новокаинамида» минимальна, так как необходимо посмотреть на реакцию организма. Затем уже лечащий врач начинает постепенно увеличивать дозировку: 0,25, потом — 0,5 и 1 г. Если все идет нормально и не возникает никаких осложнений, то дозировку доводят до 1 таблетки каждые 6 часов.

Внутривенно препарат водят по 100 мг каждые 5 часов. Дозировку, как и в случае с таблетками, увеличивают постепенно. При необходимости она может доходить до 4 г активного вещества.

Показания к применению лекарственного были перечислены выше, однако принимать «Новокаинамид» без назначения врача строго воспрещается. Кроме того, все время лечения состояние больного должно постоянно контролироваться.

Продолжительность лечения зависит от того, насколько хорошо организм пациента переносит препарат, и от эффективности самого средства. Обычно при трепетании предсердий назначается доза в 1,25 г. Если лекарство не подействовало, то через час принимают еще 0,75 г. После этого каждые 2 часа можно вводить еще по 0,5-1 г. Однако суточная доза препарата не должна превышать 4 г.

Чтобы купировать приступ желудочковой тахикардии, внутривенно водят от 0,2 до 0,5 г «Новокаиномида». Препарат можно вводить в течение часа, по 2-3 мг в минуту. Такая терапия продолжается до полной нормализации сердечного ритма. После купирования обычно назначается курс лекарственного средства в таблетках.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Мерцательная аритмия может быть купирована простым приемам препарата в таблетках. Сначала пациенту дают 1,25 г средства, если не помогает, то через час – еще 0,75 г, затем каждые 2 часа по 0,5-1 г.

Симптомы передозировки

При применении «Новокаинамида» передозировка – очень частое явление, особенно если его прописывают вместе с другими антиаритмическими препаратами. Перечислим главные симптомы подобного состояния:

  • резкое снижение артериального давления и частоты биения сердца;
  • тошнота;
  • кома;
  • рвота;
  • отек легких;
  • диарея;
  • снижение выделения мочи;
  • блокады, видимые на результатах ЭКГ;
  • сонливость;
  • судороги;
  • возможны остановка дыхания и сердцебиения.

При первых же признаках передозировки проводятся следующие действия. Сначала промывают желудок, если препарат принимался в таблетках, затем вводят средства, ощелачивающее мочу, например гидрокарбонат натрия. В случаях снижения давления показано использование «Фенилэфрина» и «Норэпинефрина». В особенно тяжелых случаях проводится гемодиализ – процедура очищения крови.

Во время беременности и лактации

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Препарат «Новокаинамид» может в редких случаях назначаться беременным женщинам. Лечащий врач предварительно должен соотнести вред и пользу, которые принесет лекарственное средство, и, в зависимости от результата, принять решение. Будущей матери прием препарат может грозить фетоплацентарной недостаточностью из-за снижения давления крови, что серьезно повредит ребенку.

Во время лактации запрещено назначать «Новокаинамид», так как он проникает в молоко. Поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Влияние же препарата на лиц младше 18 лет не изучено.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Новокаинамид» способен вступать в действие с лекарственными средствами разных групп. Поэтому перед началом комплексной терапии следует предоставить лечащему врачу перечень всех препаратов, которые вы употребляете постоянно.

Итак, «Новокаинамид» усиливает действие следующих средств:

  • цитостатических;
  • миорелаксантов;
  • антиаритмических;
  • холиноблокирующих.

Препараты, увеличивающие период выведения прокаинамида из организма и снижающие его почечный клиренс:

Также усиливает побочные действия бретилия тозилата; снижает активность антимиастенических препаратов; усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств.

При назначении вместе с «Пимозидом» наблюдается удлинение интервалов QT. В сочетании с антиаритмическими средствами 3-го класса усиливается риск появления аритмогенного эффекта.

«Новокаинамид» вместе с препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение, способен привести к миелосупрессии.

«Новокаинамид»: аналоги

У препарата существует ряд аналогов. Рассмотрим их поподробнее.

«Прокаинамид», «Новокаинамид-Буфус», «Новокаинамид-Ферейн» относятся к антиаритмическим препаратам IA-класса. Выпускаются в ампулах и таблетках. Показания, противопоказания и побочные действия совпадают с рассматриваемым нами лекарственным средством, так как во всех препаратах присутствует одно действующее вещество – прокаинамид.

«Коритрат» — выпускается только в драже. Основные действующие вещества: прокаинамид, хинидин.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Цена

Только по рецепту можно купить «Новокаинамид». Цена препарата будет варьироваться в зависимости от региона вашего проживания и аптечной сети.

Читайте также:  Средства от геморроя: лучшие и самые эффективные, обезболивающие, недорогие, при грудном вскармливании, рейтинг, обзор отзывов о лечении в домашних условиях

В среднем «Новокаинамид» можно приобрести:

  • Таблетки – от 85 до 110 руб.
  • Ампулы – от 95 до 200 руб.

Цены указаны за одну упаковку.

Отзывы

Благодаря своей высокой эффективности часто назначается врачами «Новокаинамид». Отзывы, однако, свидетельствуют о том, что не стоит забывать о множестве противопоказаний и побочных эффектов.

Препарат действительно часто используется для купирования аритмии, в том числе и в экстренных случаях. Однако не всем пациентам такое лечение приносит пользу.

При невнимательности врача «Новокаинамид» может вызвать даже инсульт, поэтому, прежде чем соглашаться на лечение, проконсультируйтесь с проверенным специалистом.

Наряду с аналогами «Новокаинамид» показывает самую высокую эффективность при лечении. Однако пациенты часто жалуются на то, что средство нелегко достать в аптеках, особенно в небольших городах и населенных пунктах. Это весьма затрудняет терапию, так как прерывать лечение нельзя.

Отзывы врачей о препарате говорят о частых проявлениях побочных действий. Описываются даже случаи остановки сердца.

Прокаинамид и его аналоги в таблетках и растворах для инъекций: инструкция по применению, побочные действия

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.

Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.

Формы выпуска и торговые названия прокаинамида

Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:

  • таблетки;
  • ампулы;
  • 10% раствор во флаконе.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

  • Новокаинамид;
  • Новокаинамид буфус;
  • Новокаинамид-Ферейн;
  • Прокаинамид-Эском.

Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от фибрилляции предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.

Новокаинамид буфус

Показанием к приему Новокаинамида буфус считается мерцательная аритмия. Лекарственные формы этого препарата — таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.

Новокаинамид-Ферейн

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

  • гиперчувствительности к прокаинамиду;
  • бронхиальной астме;
  • хирургических вмешательствах;
  • артериальной гипотензии;
  • выраженном атеросклерозе.

Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата — таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.

Механизм действия

Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:

  • подавление импульсов в эктопических очагах;
  • незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
  • местноанестезирующий эффект.

Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм.

Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта.

Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Ритмы сердца

Применение растворов для инъекций

Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин.

Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений.

Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.

Инструкция по приему таблеток

Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.

Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.

Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.

Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).

Побочные эффекты

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

  • нервной системы;
  • органов желудочно-кишечного тракта;
  • сердечнососудистой системы;
  • состояния крови;
  • аллергических реакций.

Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

  • гемолитической анемии;
  • лихорадки;
  • кожной сыпи;
  • микробных инфекций;
  • кровоточивости десен и т. д.

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

  • Амидопрокаин;
  • Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Прокаинамид :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Прокаинамид: инструкция по применению, побочные действия, аналоги Прокаинамид

 Русское название: Прокаинамид.  Английское название: Procainamide.

 Procainamidum ( Procainamidi).

 4-Амино-N-[2-(диэтиламино)этил]бензамид (в виде гидрохлорида).

 •.  Антиаритмические средства.

 •.  I45,6 Синдром преждевременного возбуждения.  •.  I47,1 Наджелудочковая тахикардия.  •.  I47,2 Желудочковая тахикардия.  •.  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.  •.  I49,3 Преждевременная деполяризация желудочков.  •.

 I49,8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма.

 51-06-9.

 Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

 Фармакологическое действие — антиаритмическое.  Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.  После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

 Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60–90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15–60 мин.

 Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в тч WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

 Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

 Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в тч в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в тч хирургическая стоматология), удлинение интервала QT, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

 Категория действия на плод по FDA. C.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, горечь во рту.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.  Прочие.

Лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

 Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

 Симптомы. Спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.  Лечение. Промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Читайте также:  Артериальное давление 140 на 70: что это значит, причины, это нормально?

 Внутрь, в/в, в/м.

 В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе.

При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Прокаинамид

Procainamide

Прокаинамид — антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.

Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в поражённом миокарде — в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и поражённого миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объём крови).

Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приёме внутрь 60–90 минут, при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — 15–60 минут.

Абсорбция — до 95 %, быстрая. Биодоступность — 85 %, связь с белками плазмы — 15–20 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при пероральном приёме — 60–120 минут, максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 10 мкг/мл.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с грудным молоком. Около 25 % введённого прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы.

При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остаётся в допустимых пределах.

Период полувыведения (T½) — 2,5–4,5 часа; при хронической почечной недостаточности — 11–20 часов; N-АПА — около 6 часов. Выводится почками (50–60 % в неизменённом виде), с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

  • Повышенная чувствительность к прокаинамиду;
  • AV блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
  • трепетание или мерцание желудочков;
  • аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
  • лейкопения;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст (до 18 лет).

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печёночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в том числе хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения прокаинамида при беременности не проведено.

Пересекает плацентарный барьер. Нет сообщений о врождённых аномалиях или неблагоприятных эффектах плода, связанных с использованием прокаинамида во время человеческой беременности.

Применение прокаинамида у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.

Применение в период грудного вскармливания

  • Специальных исследований по безопасности применения прокаинамида в период грудного вскармливания не проведено.
  • Прокаинамид выделяется в грудное молоко.
  • Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
  1. Внутривенно, внутримышечно или перорально.

  2. При приёме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учётом переносимости — по 250–500 мг каждые 3–6 часов.
  3. При внутримышечном введении — по 50 мг/кг/сут в разделённых дозах каждые 3–6 часов.

При внутривенном струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При внутривенной инфузии доза составляет 500–600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приёме внутрь — 4 г/сут; внутривенно струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжёлая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, отёк лёгких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение

Симптоматическое лечение. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства Ia или Ic классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

  • Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.
  • При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT.
  • Снижает активность антимиастенических средств.
  • Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
  • При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
  • Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
  1. Принимать на «пустой» желудок (за 1 час до приёма пищи или через 2 часа после приёма пищи), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей, или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия — глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжёвывать.
  2. Перед внутривенным применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара.
  3. При проведении терапии необходимо проводить контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
  4. После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80 % больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1–12 месяцев после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 месяца терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены).

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии.

Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов).

В период лечения прокаинамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Прокаинамид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Прокаинамид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Прокаинамид

Procainamide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Прокаинамид, Прокаинамида гидрохлорид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, ПрокалилПронестил

Прокаинамид (Procainamidum)

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства

Рецепт

Rp.:Sol.  Procainamidum  10% – 5ml. 

D. t. d. № 1 in ampull. 

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.

Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Способ применения

Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл. Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.

Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г. Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.

Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч.

В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.

Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу «пируэт», удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Новокаинамид: инструкция по применению препарата

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1; таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида.

T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением.

Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Внутрь. Сначала дают пробную дозу — 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу — 0,25 — 0,5 — 1,0 г, а далее — поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 — 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 — 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом — удлинение интервала QT. Снижает активность антимиастенических лекарственных средств. Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Принимать на «пустой» желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия — глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать.

Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами).

После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены).

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов).

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

36 мес.

  • C Сердечно-сосудистая система
  • C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
  • C01B Антиаритмические препараты I и III классов
  • C01BA Антиаритмические препараты Iа класса

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *